Vigtigste

Encephalitis

Den seneste moderne medicin "Azilekt": aktivt stof, frigivelsesform, indikationer, brugsanvisning, patientanmeldelse

Det seneste moderne lægemiddel Azilekt er et lægemiddel til behandling af Parkinsons sygdom, som er en selektiv hæmmer af monoaminoxidase, der fungerer som et enzym, der udløser fjernelse af aminogrupper fra molekyler. En af handlingerne fra MAO (monoamine oxidase) er ødelæggelse af dopamin, der fungerer som en neurotransmitter, der transmitterer nerveimpulser fra celle til celle. Dopaminmangel sammen med nervecelledød provoserer udviklingen af ​​Parkinsons sygdom hos mennesker. Den selektive inhibitor Azilekt forhindrer ødelæggelse af monoaminer under anvendelse af enzymet MAO. Dette element bevarer således dopamin, serotonin, norepinephrin, tryptamin, phenylethylamin og octopamin, hvilket forårsager en stigning i deres koncentrationer mellem nerve- og effektorceller. Derefter vil vi tale mere om den seneste moderne Azilekt-medicin.

Beskrivelse af lægemidlet

Så det omtvistede middel kaldes antiparkinsonmedicin. Dens aktive ingrediens er en kraftig selektiv irreversibel monoamine oxidasehæmmer, som bidrager til en stigning i det ekstracellulære indhold af dopamin i hjernen.

I løbet af eksperimenter har forskere bevist en stigning i niveauet af denne neurotransmitter og en yderligere stigning i dopaminerg aktivitet, hvilket bidrager til lægemidlets terapeutiske virkning. Medicinen kan absorberes godt, og dens maksimale koncentration nås efter tredive minutter.

"Azilekt" er den nyeste medicin i vores tid; den anerkendes i dag som en af ​​de bedste medicin mod Parkinsons sygdom. Det er kendetegnet ved hurtig absorption og den hurtige eksponering. Dette værktøj ødelægges som regel i leveren og udskilles fra den menneskelige krop med urin. Det adskiller sig fra alternative medikamenter i stabiliteten af ​​doseringen og, vigtigere, i mangel af mange bivirkninger..

Parkinsons sygdom

ICD-10-koden for Parkinsons sygdom er G20. Dette er en langsomt udviklende sygdom i centralnervesystemet, kendetegnet ved langsom bevægelse, rysten i hvile og nedsatte reflekser. I hjertet af sygdommen er skade på nervecellerne i hjernestammen. Terapi udføres i hele patientens liv.

Udgivelsesformular

Azilekt-tabletter produceres i en blisterpakning på ti stykker i kartonpakker. Pillerne er flade og runde, har en hvid farve med GIL 1-logoet og en affasning på den ene side. Den aktive bestanddel af det pågældende lægemiddel er rasagilin mesylat.

Tablet sammensætning

En Azilekt-tablet indeholder 1,56 mg rasagilin mesylat. Hjælpestoffer er majs og forgelatineret stivelse, kolloid siliciumdioxid samt mannitol, talkum og stearinsyre.

farmakologisk virkning

Det aktive stof rasagilin er meget aktivt i forhold til MAO (monoamine oxidase) og hjælper med at øge dopaminniveauer, hvilket reducerer dannelsen af ​​frie radikaler, der er karakteristiske for Parkinsons sygdom. Derudover har dette lægemiddel en neurobeskyttende virkning, der ikke blokerer for metabolismen af ​​biogene aminer, der kommer fra mad. På grund af denne virkning forårsages ikke tyramin-induceret hypertensivt syndrom. Lægemidlet er godt til rysten i Parkinsons sygdom..

Farmakokinetik

Den aktive bestanddel i tabletter "Azilekt" rasagilin absorberes ret hurtigt i kroppen efter indtagelse. Den maksimale koncentration i blodplasmaet nås som regel efter en halv time. Lægemidlets absolutte biotilgængelighed efter en enkelt anvendelse er ca. seksogtres procent. Det er værd at understrege, at fødevarer ikke påvirker tiden til at nå de højeste rasagilinniveauer i blodet, men når man indtager fedtholdige fødevarer, kan dette tal falde med tyve procent. Lægemidlets farmakokinetik er lineær i doseringsområdet fra 0,5 til 2 mg. Binding til blodproteiner varierer fra tres til halvfjerds procent.

Indikationer til brug

Det præsenterede medicinske udstyr er beregnet til behandling af Parkinsons sygdom hos mennesker (ifølge ICD-10 G20). Det kan bruges til monoterapi samt som del af et kombineret kursus med Levodopa..

Det er værd at huske, at du ikke bør vælge et antiparkinson-medikament uden at konsultere en kvalificeret specialist. Faktum er, at virkningen, der viser sig at være dette medikament, normalt er meget individuel, og derfor bør det udelukkende ordineres af den behandlende læge.

Kontraindikationer

I henhold til brugsanvisningen med Azilekt er produktet ikke egnet til brug i terapi, hvis følgende sygdomme og tilstande er til stede hos patienter:

  • På baggrund af samtidig behandling med "Petidine" eller andre MAO-hæmmere (det er værd at bemærke, at intervallet mellem aflysningen af ​​"Azilect" og starten af ​​et behandlingsforløb med dette lægemiddel skal være mindst to uger).
  • Ved alvorlig eller moderat leversvigt.
  • Som en del af ledterapi med sympatomimetika (hvad enten det drejer sig om pseudoefedrin eller efedrin) såvel som med andre dekongestanter og med farmaceutiske præparater, der indeholder dem. Kontraindikationer "Azilekt" skal overholdes nøje.
  • Med pheochromocytoma.
  • I barndom og ungdom (op til atten år gammel).
  • Graviditet såvel som laktationsperioden er også et forbud mod anvendelse af Azilekt, da der er risiko for hæmning af mælkeproduktion på grund af hæmning af prolactinproduktion.
  • Med øget følsomhed overfor rasagilin eller en af ​​komponenterne i det pågældende farmaceutiske middel.

Med stor forsigtighed ordineres et antiparkinson-lægemiddel i tilfælde af mild leversvigt, som ved kombineret anvendelse med selektive hæmmere (Fluoxetine og Fluvoxamine), tetracykliske og tricykliske antidepressiva..

Instruktion og brug

Det beskrevne farmaceutiske lægemiddel ordineres oralt til patienter i en dosis på 1 milligram en gang dagligt med eller uden Levodopa. Lægemidlet kan bruges uanset modtagelse af produkter. For ældre mennesker er dosisjustering normalt ikke påkrævet.

Separat er det værd at fremhæve patienter, der lider af nedsat leverfunktion. De er nødt til at undgå brugen af ​​rasagilin, hvis en gennemsnitlig grad af utilstrækkelighed af dette organ diagnosticeres. Med stor forsigtighed er det tilladt at udføre terapi for mennesker med let leversvigt. Men ikke desto mindre, i sådanne tilfælde, i tilfælde af begyndelsen af ​​progression og forværring af tilstanden, bør behandlingen med Azilect stoppes øjeblikkeligt.

Hvad angår personer med nedsat nyrefunktion, skal det bemærkes, at dosisjustering ikke er nødvendig for dem.

Bivirkninger

Ved indtagelse af stoffet kan overtrædelser observeres i form af anoreksi, anfald, depression, hovedpine, kvalme og svimmelhed. Faktisk kan der fremkaldes en hel del mulige negative manifestationer, så du bør overveje dette spørgsmål mere detaljeret:

  • Nervesystemet kan reagere med hovedpine, depression, svimmelhed, anoreksi, anfald, mere sjældent, en forstyrrelse i processen med cerebral cirkulation.
  • Fordøjelsessystemet reagerer som regel med et fald i appetit, dyspeptiske symptomer og så videre..
  • Arthralgi sammen med gigt og nakkesmerter kan ses i arbejdet med knogler og muskelsystemer..
  • Dermatologiske reaktioner inkluderer et vesiculobullous udslæt i kombination med kontaktdermatitis, og hudkarcinom kan sjældent forekomme.
  • Hjertesystemet reagerer med udseendet af angina pectoris. Myokardieinfarkt er ekstremt sjældent.
  • Andre uønskede manifestationer ifølge instruktionerne inkluderer udvikling af et influenzalignende syndrom sammen med feber, leukopeni, rhinitis, generel svaghed, konjunktivitis, akutte lidelser i urinvejen og allergiske reaktioner.

I tilfælde af at Azilekt tages sammen med Levodopa, kan følgende patologiske symptomer forekomme:

  • Nervesystemet reagerer undertiden med dyskinesi, muskeldystoni, anoreksi, usædvanlige drømme, ataksi, en ekstremt sjælden forstyrrelse i cerebral cirkulation og forvirring.
  • Fordøjelsessystemet kan reagere ved forstoppelse, opkast, mavesmerter eller tør mund.
  • Arbejdet i knogle- og muskelsystemet ledsages af arthralgi, smerter i nakken og tendosynovitis.
  • Dermatologiske reaktioner inkluderer udslæt, ekstremt sjældent hudmelanom.
  • Fra hjerte- og vaskulære systemer er postural hypotension mulig. I dette tilfælde forekommer sjældent angina pectoris..
  • Andre uønskede effekter inkluderer utilsigtede fald sammen med vægttab og allergiske reaktioner..

Til dato er der blevet rapporteret to rapporter om forekomsten af ​​rabdomyolyse og problemer med udskillelse af antidiuretiske hormoner. Begge tilfælde blev set som en del af efterregistreringstests uden placebo-kontrol. Forholdet mellem disse komplikationer og brugen af ​​razagilin er problematisk at bestemme.

Overdosis

Symptomatologien på en overdosis af Azilekt-præparatet svarer til den med en overdreven oversigt over ikke-selektive MAO-hæmmere. I dette tilfælde kan patienter opleve arteriel og postural hypotension. Som en del af behandlingen tager læger sig til gastrisk skylning, idet de tager aktivt kul og symptomatisk behandling. Ingen specifik modgift.

specielle instruktioner

Det anbefales at undgå den kombinerede brug af razagilin med fluoxetin eller fluvoxamin. Den samlede pause mellem seponering af lægemidlet “Fluoxetin” og starten af ​​behandlingen med “Azilect” skal være mindst fem uger. Og mellem annullering af razagilin og starten af ​​Fluvoxamin-terapi, skal dette være mindst fjorten dage.

Producenter af lægemidlet tilrådes ikke at tage razagilin sammen med Dextromethorphan eller med sympatomimetika, for eksempel dem, der er inkluderet i orale og nasale vasokonstriktormedisiner eller kolde lægemidler, der indeholder efedrin eller pseudoefedrin. Som nævnt tidligere, bør med stor forsigtighed begynde behandling med "Azilekt" blandt patienter, der lider af leverskader.

Det er blandt andet vigtigt at tage hensyn til, at hovedkomponenten i lægemidlet rasagilin kan provokere søvnighed om dagen hos patienter, og nogle gange, især når det bruges med alternative dopaminergiske lægemidler, er det endda muligt at falde i søvn i processen med at udføre en eller anden aktivitet.

I betragtning af dette bør patienter advares om behovet for at udvise forsigtighed, når de kører eller bruger andre mekanismer. Og det er bedst at opgive sådanne handlinger i behandlingsperioden.

Anmeldelser af patienter med Parkinson om "Azilekt"

På Internettet kan du læse positive kommentarer om stoffet. Folk taler om forbedring. Det er værd at bemærke, at anmeldelser, der er relateret til lægemidlets effektivitet, efterlades af patienter, der tilhører forskellige aldersgrupper. De fleste rapporter bekræfter således effektiviteten af ​​det aktuelle stof..

Men der er også negative kommentarer, som patienter skriver, at de i mange tilfælde, især i de første måneder af indlæggelse, observerede udviklingen af ​​forskellige bivirkninger, som dog efterfølgende passerede.

Læger kommenterer til gengæld dette, fordi sjældne bivirkninger kan være en komplikation af den underliggende sygdom. Sådanne konsekvenser findes ofte blandt dem, der lider af sygdommen og ikke bruger Azilekt til behandling af Parkinsons syndrom. Hvis dette lægemiddel tages, øges ikke dosis af lægemidlet, og bivirkninger er mindre almindelige end under behandling med alternative anti-Parkinson-lægemidler.

Kan jeg tage denne medicin om natten?

Mange mennesker er interesseret i spørgsmålet om, hvorvidt brugen af ​​den nyeste Azilekt moderne medicin er tilladt før sengetid. Svaret i dette tilfælde er positivt. Hovedbetingelsen er, at du skal drikke denne medicin hver dag, helst på samme tid.

Koste

Prisen på Azilekt afhænger i vid udstrækning af prispolitikken i den apotekskæde, hvor den implementeres. Som regel er det i dag i gennemsnit 5,5 tusind rubler pr. Pakke. I denne forbindelse skal det huskes, at denne medicin ikke er billig, og for målrettet behandling er det nødvendigt at være forberedt på alvorlige udgifter. Dette stof fremstilles i Israel..

Azilekt: INN

Det pågældende lægemiddels internationale navn (INN) er navnet Rasagiline (razagilin). Den generiske definition af den aktive ingrediens giver vigtig medicininformation på det internationale farmaceutiske marked. Faktum er, at meget ofte frigives lægemidler med den samme aktive ingrediens under forskellige handelsnavne, det vil sige, at dette er det samme lægemiddel, men produceret af forskellige producenter. Det er INN, der giver læger muligheden for at navigere i et stort antal af alle slags medicin, der sælges over hele verden i dag..

Azilekt

Brugsanvisning:

Priser i online apoteker:

Azilekt - et antiparkinson-medikament; Type B-selektiv irreversibel monoaminoxidaseinhibitor.

Slip form og sammensætning

Azilekt fremstilles i form af tabletter: næsten hvid eller hvid, rund, fladcylindrisk, med en skrå kant, på den ene side graveret "GIL 1" (10 stk. I blister, 1, 3 eller 10 blister i en papkasse).

Sammensætningen af ​​1 tablet inkluderer:

  • Aktivt stof: rasagilin - 1 mg (rasagilin mesylat - 1,56 mg);
  • Hjælpekomponenter: talkum - 4 mg; mannitol - 159,24 mg; kolloid siliciumdioxid - 1,2 mg; majsstivelse - 20 mg; stearinsyre - 4 mg; forgelatineret majsstivelse - 20 mg.

Indikationer til brug

Azilect ordineres til behandling af Parkinsons sygdom (som monoterapi eller samtidig med levodopa-lægemidler).

Kontraindikationer

  • Nedsat leverfunktion i moderat og svær grad (klasse B og C i Child-Pugh skalaen);
  • Kombineret brug med andre monoaminoxidaseinhibitorer (inklusive lægemidler og fødevaretilsætningsstoffer, der indeholder hypericum perforatum), pethidin. Intervallet mellem afslutningen af ​​razagilinbehandlingen og udnævnelsen af ​​disse lægemidler bør være mindst 14 dage;
  • Alder op til 18 år (ingen sikkerhedsprofil);
  • Overfølsomhed over for stofferne i lægemidlet.

Relativ (Azilekt ordineres med forsigtighed i nærvær af følgende sygdomme / tilstande):

  • Mild leverinsufficiens (klasse A i Child-Pugh skalaen);
  • Kombineret anvendelse med selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer (inklusive fluoxetin, fluvoxamin), selektive serotonin og norepinephrin genoptagelsesinhibitorer, tetracycliske og tricykliske antidepressiva, potente hæmmere af CYP1A2 isoenzym.

Før man ordinerer Azilect til gravide og ammende kvinder, er det nødvendigt at korrelere fordelene for moderen med den mulige skade på fosterets / barnets helbred (på grund af manglende nødvendige data).

Dosering og administration

Azilekt tages oralt, uanset fødeindtagelse.

Den daglige dosis er 1 tablet (1 mg). Lægemidlet bruges til monoterapi eller som del af en kompleks behandling med levodopa.

Langtidsbehandling angivet.

Bivirkninger

Forstyrrelser, der opstår under indtagelse af Azilect, kan udvikle sig med en anden hyppighed: meget ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100 til

Azilekt: priser i online apoteker

Azilekt 1 mg tablet 30 stk.

Azilekt 1 mg tabletter 100 stk.

Oplysninger om lægemidlet generaliseres, leveres til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarlig.!

Den højeste kropstemperatur blev registreret hos Willie Jones (USA), der blev indlagt på hospitalet med en temperatur på 46,5 ° C.

Millioner af bakterier fødes, lever og dør i vores tarm. De kan kun ses med stor forstørrelse, men hvis de kom sammen, ville de passe ind i en almindelig kaffekop.

I løbet af livet producerer den gennemsnitlige person ikke mindre end to store spytbassiner.

Under drift bruger vores hjerne en mængde energi, der svarer til en 10-watts lyspære. Så billedet af en lyspære over dit hoved på tidspunktet for udseendet af en interessant tanke er ikke så langt fra sandheden.

I et forsøg på at få patienten ud går læger ofte for langt. Så for eksempel en bestemt Charles Jensen i perioden fra 1954 til 1994. overlevede mere end 900 neoplasma-fjernelsesoperationer.

Den første vibrator blev opfundet i det 19. århundrede. Han arbejdede på en dampmaskine og var beregnet til at behandle kvindelig hysteri..

Hver person har ikke kun unikke fingeraftryk, men også sprog.

Hos 5% af patienterne forårsager antidepressiva clomipramin en orgasme..

Forskere fra Oxford University gennemførte en række undersøgelser, hvor de kom til den konklusion, at vegetarisme kan være skadelig for den menneskelige hjerne, da det fører til et fald i dens masse. Derfor anbefaler forskere, at fisk og kød ikke udelukkes helt fra deres kost..

En person, der tager antidepressiva i de fleste tilfælde, vil igen lide af depression. Hvis en person klarer depression alene, har han enhver chance for at glemme denne tilstand for evigt..

Det velkendte lægemiddel "Viagra" blev oprindeligt udviklet til behandling af arteriel hypertension.

Folk, der er vant til at spise morgenmad regelmæssigt, er langt mindre tilbøjelige til at være overvægtige..

Venstrehåndede forventede levealder er mindre end højrehåndede.

Selv hvis en persons hjerte ikke banker, kan han stadig leve i en lang periode, som den norske fisker Jan Revsdal viste os. Hans "motor" stoppede i 4 timer, efter at fiskeren mistede sig og faldt i søvn i sneen.

Hoste-medikamentet "Terpincode" er en af ​​de førende inden for salg, slet ikke på grund af dets medicinske egenskaber.

Næsten alle har smertestillende medicin i medicinskabet. Blandt de mest berømte er Nise i form af en gel, der hjælper med at håndtere smerter og.

Brug af Azilect (Azilect)

Ejeren af ​​registreringsattesten:

Kontakter til opkald:

Doseringsform

reg. Nej: LSR-003820/08 af 05.19.08 - Ubegrænset
Azilekt

Frigivelsesform, emballering og sammensætning af lægemidlet Azilekt

Tablettene er hvide eller næsten hvide, runde, fladcylindriske, skrå, indgraveret med "GIL 1" på den ene side af tabletten.

1 fane.
rasagilin mesylat1,56 mg,
hvilket svarer til indholdet af razagilin1 mg

Hjælpestoffer: mannitol - 159,24 mg, kolloid siliciumdioxid - 1,2 mg, majsstivelse - 20 mg, forgelatineret majsstivelse - 20 mg, stearinsyre - 4 mg, talkum - 4 mg.

10 stykker. - blemmer (3) - pakker af pap.
10 stykker. - blemmer (10) - pakker af pap.

farmakologisk virkning

Antiparkinson-lægemiddel. Azilekt er en selektiv irreversibel hæmmer af MAO type B, et enzym, der 80% bestemmer aktiviteten af ​​MAO i hjernen og dopaminmetabolismen. Razagilin er 30-80 gange mere aktiv i forhold til MAO type B sammenlignet med MAO type A.

Som et resultat af lægemidlets hæmmende virkning på MAO type B i centralnervesystemet stiger dopaminniveauer, dannelsen af ​​toksiske frie radikaler falder, hvis overdreven dannelse observeres i Parkinsons sygdom. Razagilin har også en neurobeskyttende virkning..

I modsætning til ikke-selektive MAO-hæmmere blokerer lægemidlet i terapeutiske doser ikke metabolismen af ​​biogene aminer (for eksempel tyramin), der kommer fra mad, og forårsager derfor ikke tyramin-induceret hypertensivt syndrom ("ost" -effekt).

Farmakokinetik

Razagilin absorberes hurtigt efter oral indgivelse, Cmax i blodplasma nås efter 0,5 h. Lægemidlets absolutte biotilgængelighed efter en enkelt injektion er ca. 36%. Fødevarer påvirker ikke tiden for at nå Cmax for rasagilin i blodet, men ved indtagelse af fedtholdige fødevarer falder Cmax og AUC med henholdsvis 60% og 20%.

Lægemidlets farmakokinetik er lineær i dosisområdet 0,5-2 mg.

Binding til blodplasmaproteiner varierer fra 60% til 70%.

Razagilin metaboliseres næsten fuldstændigt i leveren. Biotransformation udføres ved N-dealkylering og / eller hydroxylering med dannelse af den vigtigste biologisk inaktive metabolit - 1-aminoindan såvel som to andre metabolitter - 3-hydroxy-N-propargyl-1-aminoindan og 3-hydroxy-1-aminoindan. Lægemidlets metabolisme udføres med deltagelse af isoenzymet CYP1A2.

Razagilin udskilles hovedsageligt af nyrerne (mere end 60%) og i mindre grad gennem tarmen (mere end 20%). Mindre end 1% af den administrerede dosis af lægemidlet udskilles uændret. T 1/2 er 0,6-2 timer.

Farmakokinetik i specielle kliniske tilfælde

Parametrene for farmakokinetikken for rasagilin ændres praktisk talt ikke hos patienter med mild og moderat nyresvigt.

Ved mild leverinsufficiens kan en stigning i AUC- og Cmax-parametre observeres med 80% og 38%, og hos patienter med moderat nedsat leverfunktion når disse parametre henholdsvis over 500% og 80%.

Indikationer Azilekt

  • behandling af Parkinsons sygdom (i form af monoterapi eller kombinationsterapi med levodopa-lægemidler).
Åbn listen over koder ICD-10
ICD-10-kodeTegn
G20Parkinsons sygdom
G21Sekundær parkinsonisme

Doseringsregime

Tildel 1 mg 1 gang / dag både i form af monoterapi og med brug af levodopa i lang tid.

Tabletter tages oralt, uanset madindtag..

Side effekt

I alt deltog 1361 patienter i programmet for klinisk forskning af razagilin, som udgjorde 3076,4 patientår. I en dobbeltblind, placebokontrolleret undersøgelse tog 529 patienter 1 mg / dag rasagilin, hvilket var 212 patientår, og 539 patienter fik en placebo, hvilket udgjorde 213 patientår..

Nedenstående liste beskriver bivirkninger, der blev rapporteret med øget hyppighed i placebokontrollerede studier hos patienter, der fik razagilin i en dosis på 1 mg / dag (razagilingruppe n = 149, placebogruppe n = 151).

Bivirkninger med forskelle på mere end 2% sammenlignet med placebogruppen er vist i kursiv..

Hyppigheden af ​​bivirkninger er angivet i parenteser (% af patienterne): rasagilin / placebo.

Bivirkninger fordeles efter følgende frekvens: meget ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100 til infektiøse og parasitære sygdomme: ofte - influenza (4,7% / 0,7%).

Godartede, ondartede og uspecificerede neoplasmer (inklusive cyster og polypper): ofte - hudkræft (1,3% / 0,7%).

Fra det hæmopoietiske system: ofte - leukopeni (1,3% / 0%).

Fra immunsystemet: ofte - allergiske reaktioner (1,3% / 0,7%).

Fra siden af ​​stofskifte og ernæring: sjældent - appetitløshed (0,7% / 0%).

Psykiske lidelser: ofte - depression (5,4% / 2%), hallucinationer (1,3% / 0,7%).

Fra nervesystemet: meget ofte - hovedpine (4,1% / 11,9%); sjældent - cerebrovaskulær ulykke (0,7% / 0%).

Fra siden af ​​synsorganet: ofte - konjunktivitis (2,7% / 0,7%).

Fra høreapparatets og labyrintforstyrrelser: ofte - svimmelhed (2,7% / 1,3%).

Fra det kardiovaskulære system: ofte - angina pectoris (1,3% / 0%); sjældent - hjerteinfarkt (0,7% / 0%).

Fra fordøjelsessystemet: oppustethed (1,3% / 0%).

Fra luftvejene: ofte - rhinitis (3,4% / 0,7%).

På huden og underhuden: ofte - dermatitis (2% / 0%); sjældent - vesular-bullous udslæt (0,7% / 0%).

Fra muskuloskeletalsystemet: ofte - muskuloskeletalsmerter (6,7% / 2,6%), nakkesmerter (2,7% / 0%), gigt (1,3% / 0,7%).

Fra urinvejen: ofte - vandladning (1,3% / 0,7%).

Andet: ofte - feber (2,7% / 1,3%), malaise (2% / 0%).

Når det bruges som supplementsterapi

Nedenstående liste inkluderer bivirkninger, der blev rapporteret med øget hyppighed i placebokontrollerede studier hos patienter, der fik razagilin i en dosis på 1 mg / dag (razagilin-gruppe n = 380, placebogruppe n = 388). Hyppigheden af ​​bivirkninger er angivet i parenteser (% af patienterne): rasagilin / placebo.

Bivirkninger med forskelle på mere end 2% sammenlignet med placebogruppen er vist i kursiv..

Hyppigheden af ​​bivirkninger er angivet i parenteser (% af patienterne): rasagilin / placebo.

Bivirkninger fordeles efter følgende frekvens: meget ofte (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100 til godartede, ondartede og uspecificerede neoplasmer (inklusive cyster og polypper): sjældent - hudmelanoom (0,5% / 0,3%).

Fra siden af ​​stofskifte og ernæring: ofte - appetitløshed (2,4% / 0,8%).

Psykiske lidelser: ofte - hallucinationer (2,9% / 2,1%), mareridt (2,1% / 0,8%); sjældent - forvirring (0,8% / 0,5%).

Fra nervesystemet: meget ofte - dyskinesi (10,5% / 6,2%), ofte - dystoni (2,4% / 0,8%), karpaltunnelsyndrom (1,3% / 0%), ubalance (1,6% / 0,3%); sjældent - cerebrovaskulær ulykke (0,5% / 0,3%).

Fra det kardiovaskulære system: sjældent - angina pectoris (0,5% / 0%); ofte - ortostatisk hypotension (3,9% / 0,8%).

Fra fordøjelsessystemet: ofte - mavesmerter (4,2% / 1,3%), forstoppelse (4,2% / 2,1%), kvalme og opkast (8,4% / 6,2%), mundtørhed (3,4% / 1,8%).

På hudens og det subkutane væv: ofte udslæt (1,1% / 0,3%).

Fra muskuloskeletalsystemet: ofte - arthralgi (2,4% / 2,1%), nakkesmerter (1,3% / 0,5%).

Andet: ofte - vægttab (4,5% / 1,5%), fald (4,7% / 3,4%).

Ved Parkinsons sygdom forekommer hallucinationer og forvirring. Ifølge erfaringerne efter registrering blev disse symptomer observeret hos patienter med Parkinsons sygdom, der modtog razagilin.

Alvorlige bivirkninger, der forekommer ved samtidig brug af SSRI'er, SSRI'er, tricykliske / tetracykliske antidepressiva og MAO-hæmmere er velkendte. I postregistreringsperioden blev der rapporteret tilfælde af udvikling af serotonin-syndrom, som manifesterede sig i agitation, forvirring, stivhed, feber og myokloni, hos patienter, der samtidig tog antidepressiva / SSRI og razagilin.

I kliniske studier af razagilin var dens samtidige anvendelse med fluoxetin eller fluvoxamin ikke tilladt. Følgende antidepressiva blev dog tilladt i de angivne doser: amitriptylin højst 50 mg / dag, trazodon højst 100 mg / dag, citalopram højst 20 mg / dag, sertralin højst 100 mg / dag og paroxetin højst 30 mg / dag. I et klinisk forskningsprogram, hvor razagilin blev brugt samtidigt med tricykliske antidepressiva (115 patienter) og SSRI'er / SSRIs (141 patienter), blev der ikke observeret nogen tilfælde af serotoninsyndrom.

Ved anvendelse af rasagilin i perioden efter registreringen blev der rapporteret en stigning i blodtrykket, inklusive sjældne tilfælde af hypertensive kriser, hos patienter, der bruger en ubestemt mængde fødevarer rig på tyramin i kosten.

Der er kendte tilfælde af lægemiddelinteraktioner med den samtidige anvendelse af MAO-hæmmere med sympatomimetiske lægemidler.

I perioden efter registrering blev et tilfælde af stigende blodtryk rapporteret hos en patient, der brugte en oftalmisk vasokonstriktor tetrahydrozolin og samtidig blev behandlet med razagilin.

Impulsiv personlighedsforstyrrelse

Der er rapporteret om tilfælde af øget libido, hyperseksualitet, spil, tvangsmæssigt behov for at købe eller erhverve, overspisning og kompulsiv overspisning hos patienter, der gennemgår behandling med dopaminreceptoragonister og / eller andre dopaminomimetika. Et lignende mønster af impulsiv personlighedsforstyrrelse blev observeret i postregistreringsperioden hos patienter, der tog razagilin, og var kendetegnet ved tvangsmæssig og impulsiv opførsel, obsessive ideer.

Kontraindikationer

  • overfølsomhed overfor rasagilin eller en af ​​komponenterne i lægemidlet;
  • samtidig brug med andre MAO-hæmmere (inklusive lægemidler og fødevaretilsætningsstoffer, der indeholder perforeret perikament), pethidin. Intervallet mellem annullering af razagilin og starten af ​​behandlingen med disse lægemidler bør være mindst 14 dage;
  • moderat til svær leverinsufficiens (Child-Pugh klasser B og C);
  • børn og unge under 18 år (ingen data om effektivitet og sikkerhed).
  • mild leverinsufficiens (klasse A på Child-Pugh skalaen);
  • samtidig anvendelse med selektive serotonin genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er) (inklusive fluoxetin, fluvoxamin), selektive serotonin og noradrenalin genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er), tricykliske og tetracykliske antidepressiva, potente hæmmere af CYP1 isoenzym.

Graviditet og amning

Der findes ingen data om brugen af ​​razagilin til gravide kvinder. Resultaterne af dyreforsøg indikerer ikke tilstedeværelsen af ​​en direkte eller indirekte bivirkning på graviditet, embryofetalt udvikling, fødsel og postnatal udvikling. Hvis det er nødvendigt at bruge rasagilin hos gravide kvinder, er det nødvendigt at korrelere den forventede fordel for moren og risikoen for fosteret.

Ifølge eksperimentelle data hæmmer razagilin sekretionen af ​​prolactin og kan således hæmme amning. Der findes ingen oplysninger om penetrering af razagilin i modermælken. Hvis det er nødvendigt at bruge razagilin under amning, er det nødvendigt at korrelere de forventede fordele for mor og baby.

Brug til nedsat leverfunktion

Brug til nedsat nyrefunktion

Brug til børn

specielle instruktioner

Samtidig brug af lægemidlet Azilekt og fluoxetin eller fluvoxamin bør undgås. Intervallet mellem tilbagetrækning af fluoxetin og starten af ​​behandlingen med Azilekt bør være 5 uger, og mellem tilbagetrækningen af ​​lægemidlet Azilekt og starten af ​​fluoxetin eller fluvoxamin 14 dage.

Der er rapporteret om tilfælde af impulsiv personlighedsforstyrrelse hos patienter behandlet med dopaminreceptoragonister og / eller andre dopaminimimetika. De samme lidelser blev observeret i perioden efter registrering hos patienter, der tog lægemidlet Azilekt. Det er nødvendigt at overvåge patienter i forbindelse med muligheden for at udvikle impulsiv personlighedsforstyrrelse. Patienter og plejepersonale skal informeres om muligheden for at udvikle adfærdsforstyrrelser hos patienter, der tager Azilekt, herunder tvangsmæssig adfærd, tvangstanker, spilafhængighed, øget libido, hyperseksualitet, impulsiv adfærd og tvangsmæssige behov for at købe eller erhverve.

Samtidig brug af lægemidlet Azilekt sammen med dextromethorphan, med sympatomimetika eller komplekse kolde lægemidler til oral eller nasal brug, der indeholder efedrin eller pseudoefedrin, anbefales ikke.

Der er bevis for, at Parkinsons sygdom og ikke brug af noget lægemiddel, inkl. Azilekt er en risikofaktor for udvikling af hudkræft, især melanom. Det er nødvendigt at advare patienten om behovet for at konsultere en læge i tilfælde af patologiske ændringer i huden.

Det skal huskes, at symptomer som hallucinationer og forvirring, der vises under behandling med Azilekt, kan betragtes som både en manifestation af Parkinsons sygdom og som uønskede reaktioner af Azilekt..

Det er nødvendigt at bruge Azilekt med forsigtighed til patienter med mild leverinsufficiens. Brug af lægemidlet Azilekt til patienter med moderat nedsat leverfunktion anbefales ikke. I tilfælde af ændring i sværhedsgraden af ​​leversvigt fra mild til moderat, skal brugen af ​​lægemidlet Azilekt seponeres.

Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og kontrolmekanismer

En undersøgelse af effekten af ​​rasagilin på evnen til at føre køretøjer og mekanismer er ikke blevet gennemført. I betragtning af muligheden for betydelige bivirkninger fra centralnervesystemet under behandling med Azilekt skal patienterne dog informeres om behovet for at være forsigtige, når de kører køretøjer og udfører potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner, indtil de er verificeret at lægemidlet ikke påvirker negativt.

Overdosis

Symptomer på en overdosis af lægemidlet Azilekt svarer til dem med en overdosis af ikke-selektive MAO-hæmmere (inklusive arteriel hypertension, postural hypotension).

Behandling: gastrisk skylning, indtagelse af aktivt kul, symptomatisk terapi. Der er ingen specifik modgift.

Drug interaktion

Samtidig brug af razagilin med andre MAO-hæmmere, inklusive med stoffer og fødevaretilsætningsstoffer, der indeholder perforeret perikon, er kontraindiceret, fordi der er risiko for at udvikle alvorlig hypertensiv krise på grund af ikke-selektiv hæmning af MAO.

Der er rapporteret alvorlige bivirkninger ved samtidig brug af pethidin og MAO-hæmmere, inklusive selektive MAO-B-hæmmere. Den samtidige brug af rasagilin og pethidin er kontraindiceret.

Interaktion mellem MAO-hæmmere og sympatomimetiske medikamenter blev rapporteret ved deres samtidige anvendelse. På grund af egenskaben ved razagilin til at hæmme MAO, er den samtidige anvendelse af razagilin med sympatomimetika, såsom dekongestanter eller komplekse antikoldt præparater til oral eller nasal anvendelse, der indeholder efedrin eller pseudoefedrin.

Interaktionen mellem dextromethorphan og ikke-selektive MAO-hæmmere er rapporteret ved deres samtidige anvendelse. På grund af razagilins egenskab til at hæmme MAO, anbefales det ikke samtidig brug af razagilin med dextromethorphan og kombinationsmediciner, der indeholder det,.

Samtidig brug af razagilin med fluoxetin eller fluvoxamin bør undgås. Intervallet mellem annullering af razagilin og starten af ​​behandlingen med disse lægemidler skal være mindst 14 dage. Efter seponering af behandlingen med fluoxetin eller fluvoxamin (lang halveringstid) og starten af ​​behandlingen med rasagilin, skal der gå mindst 5 uger.

Oplysninger om samtidig brug af SSRI'er / SSRI'er og razagilin i kliniske forsøg er vist i afsnittet "Bivirkninger".

Der er rapporteret alvorlige bivirkninger ved samtidig brug af SSRI'er, SSRI'er, tricykliske og tetracykliske antidepressiva med MAO-hæmmere.

På grund af rasagilins egenskab til at hæmme MAO, skal der udvises omhu, mens du bruger det sammen med SSRI, SSRI, tricykliske og tetracykliske antidepressiva..

Hos patienter med Parkinsons sygdom, der har modtaget levodopa i lang tid, som en supplerende behandling, havde levodopa ikke nogen signifikant effekt på clearance af razagilin.

In vitro-undersøgelser har vist, at det vigtigste enzym, der er involveret i metabolismen af ​​rasagilin, er CYP1A2-isoenzym. Den samtidige anvendelse af ciprofloxacin og razagilin øger sidstnævnte AUC med 83%.

Den samtidige anvendelse af razagilin og theophylline (et substrat af CYP1A2-isoenzym) påvirkede ikke farmakokinetikken for nogen af ​​dem. Således kan potente hæmmere af CYP1A2-isoenzym ændre plasmakoncentrationen af ​​rasagilin og kræve omhyggelig samtidig anvendelse.

Der er en risiko for, at i forbindelse med induktion af CYP1A2-isoenzym hos rygningspatienter, kan koncentrationen af ​​rasagilin i blodplasmaet falde.

In vitro-studier har vist, at razagilin i en koncentration på 1 μg / ml (hvilket svarer til en koncentration, der overstiger 160 gange det gennemsnitlige Cmax (5,9-8,5 ng / ml) efter gentagen indgivelse af 1 mg razagilin hos patienter med Parkinsons sygdom) ikke hæmmer isoenzymer CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 og CYP4A. Dette antyder, at terapeutiske koncentrationer af rasagilin sandsynligvis ikke er underlagt den klinisk signifikante virkning af substrater af disse isoenzymer..

Med den samtidige anvendelse af entacapon med razagilin steg clearance af sidstnævnte med 28%.

Kliniske undersøgelser af interaktion mellem tyramin og rasagilin hos frivillige og patienter med Parkinsons sygdom (0,5–1 mg / dag rasagilin eller placebo som en supplerende behandling af levodopa i 6 måneder uden at begrænse indtagelsen af ​​tyramin) viste, at der ikke er nogen interaktion mellem rasagilin og tyramin. og rasagilin kan anvendes sikkert uden at begrænse tyramin i kosten.

Opbevaringsbetingelser for lægemidlet Azilekt

Lægemidlet skal opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur på højst 25 ° C..

Azilekt

Brugsanvisning

farmakologisk virkning

Azilect refererer til lægemidler, der hæmmer monoamine oxidase. En stigning i effektiviteten af ​​interaktionen af ​​det aktive stof med MAO-B end med MAO-A blev bemærket. Værktøjet 14 gange reagerer bedre med MAO-B. Det betragtes som en af ​​de mest kraftfulde ikke-selektive monoaminoxidaseinhibitorer af type B og hører til anden generation af lignende produkter. Således kan en betydelig stigning i niveauet af dopamin i det ekstracellulære stof i hjernen forårsages. Kunstig stigning i dopaminerg aktivitet bidrager til behandlingen af ​​motorisk dysfunktion. Lægemidlet absorberes hurtigt og når en maksimal volumenkoncentration i blodplasma på en halv time. Efter en enkelt dosis er biotilgængeligheden af ​​den aktive bestanddel 36%. Samtidig påvirker den mad, der forbruges praktisk taget ikke disse indikatorer, undtagen fødevarer med et højt fedtindhold. Derfor kan værktøjet bruges med enhver diæt (undtagen LCHF) eller manglende kontrol over den forbrugte mad. Hovedorganet, der behandler den aktive bestanddel af Azilect, er leveren. Metabolisme kan udføres på flere biokemiske måder med dannelse af et antal metabolitter. Et specifikt leverenzym er involveret i en hvilken som helst af de nedbrydningsreaktioner af rasagilin. Endelig fjernes lægemidlet i form af konjugatorer af glucuronsyre og andre metabolitter. 62,6% af det aktive stof udskilles i urinen, 21,8% bruges af fordøjelsessystemet. Næsten fuldstændigt udskilles en dosis på 38 dage, og kun 1% af det anvendte lægemiddel udskilles i urinen i sin oprindelige form.

Struktur

Den aktive bestanddel er rasagilin mesylat. En tablet indeholder 1 mg af den aktive ingrediens. Hjælpekomponenter er stivelse, stearinsyre, talkum og E421 (mannitol, har en dehydratiserende virkning).

Udgivelsesformular

Tabletter pakket i blister. Blister udfyldes i papkasser. Pakninger på 100, 30 og 10 tabletter er tilgængelige til salg..

Indikationer til brug

Brugsanvisning indeholder information om brugen af ​​lægemidlet til behandling af primær Parkinsons sygdom (i den internationale klassificering af sygdomme i 10. revision - G20).

Bivirkninger

Lægemidlet kan forårsage uønskede bivirkninger. Under test med kontrolgruppen blev symptomer beskrevet, der blev påvist hos patienter med en højere frekvens i en standarddosis (1 pille pr. Dag). Lægemidlet kan bruges både med et monoterapi og med adjuvansbehandling med andet medicinsk udstyr. Ved monoterapi kan individets modstand mod infektioner falde, undertiden klagede personer over allergisymptomer, svimmelhed og nedsat appetit. Hudkarcinom, leukopeni, depression, hallucinationer, migræne, angina pectoris og rhinitis kan også udvikle sig. På fordøjelsessiden klagede forsøgspersoner over frustration og flatulens. Dermatitis, muskelsmerter og knoglesmerter, øget vandladning, feber og øget træthed forekom også. Med adjuvansbehandling kan Azilekt forårsage hudmelanom, hallucinationer og patologiske drømme, tab af appetit, dyskinesi, dystoni. Azilekt, i kombination med andre midler, kan provokere angina pectoris, rhinitis, ortostatisk hypotension, mavesmerter, forstoppelse, kvalme, opkast, mundtørhed, udslæt, arthralgi og nakkesmerter. Patienter oplever et kraftigt fald i vægt. Tilfælde af udvikling af serotonin-forgiftning er også kendt..

Overskydende dosering

Forskere har undersøgt overskydende doseringer i området 3-100 mg pr. Dag. De vigtigste symptomer: dysfori, forgiftning med serotonin, hypertensiv krise. Overdosering er forbundet med et signifikant fald i MAO-B. Undersøgelser blev gennemført, hvor frivillige modtog 20 mg pr. Dag, og der var også en gruppe, der modtog 10 mg pr. Dag i 10 dage. Reaktionerne var fra hjertet og blodkar (inklusive arteriel hypertension, postural hypotension). De vigtigste symptomer forsvandt efter seponering af lægemidlet. Det er værd at bemærke, at symptomerne ligner standardreaktioner på overdreven dosering af ikke-selektive monoaminoxidaseinhibitorer. Specifikke modgift mod lægemidlet Azilekt er ikke udviklet. Hvis dosis overskrides, skal patienten straks søge hjælp fra en specialist, der vil udføre symptomatisk behandling og ordinere et vedligeholdelseskurs.

Kontraindikationer

Brugsanvisning beskriver en række kontraindikationer. Brug af Azilect er forbudt med risiko for at udvikle en allergi over for nogen af ​​stofferne i lægemidlet. I dette tilfælde er det ikke nødvendigt at kombinere kurser af forskellige MAO-hæmmere, herunder planteekstrakter af johannesurt, perforeret og pethidin. Mellem kurser skal mindst to uger gå, og efterfølgende behandling skal ledsages af regelmæssig lægebehandling. Akut nyresvigt betragtes også som en grund til at nægte terapi..

Opbevaringsfunktioner

Opbevares på et mørkt og tørt sted. Den optimale opbevaringstemperatur er 25 grader celsius.

Funktioner ved brug

Den maksimale effektivitet af de aktive komponenter kan opnås både med monoterapi og med adjuvansbehandling under anvendelse af levodopa. I tilfælde af levodopa er det nødvendigt at ændre den endelige dosis.

Brug under graviditet eller amning

Der findes ingen data om lægemidlets virkning på føtalets udvikling. Dyreforsøg har bekræftet, at der ikke er nogen objektiv grund til at antage en negativ effekt på fosterdannelse og postpartum periode. Medicinen kan ordineres til gravide, men med ekstrem forsigtighed. Der findes information om, at razagilin kan være involveret i undertrykkelsen af ​​produktionen af ​​modermælk. Det er uønsket at ordinere lægemidlet under amning.

Alkoholforenelighed

Der findes ingen data, der bekræfter alkoholens virkning på absorptionen af ​​aktive stoffer, men det er værd at bemærke, at alkohol er uønsket ved nogen behandling..

Lægemiddelkompatibilitet

Brug ikke Azilect og andre lægemidler, der hæmmer monoamine oxidase på samme tid. Dette gælder også medicinske produkter, der er udviklet på plantematerialer. I dette tilfælde er der risiko for at udvikle en hypertensiv krise. Farlige bivirkninger kan også forårsage brugen af ​​stoffet og pethidin. Derudover kan MAO-hæmmere sammen med sympatomimetika reagere. Med den samtidige anvendelse og supplering af kurser af lægemidlet og dextromotorfan såvel som fluoxetin og fluvoxamin kan der opstå uønskede tilstande. I dette tilfælde skal der være en betydelig pause mellem kurserne. For eksempel, inden du begynder at bruge fluoxetin, skal du tage en pause på mindst to uger, og efter at have stoppet fluoxetin, skal du tage en pause på 5 uger.

specielle instruktioner

For ældre patienter er det ikke nødvendigt at ændre den dosis, der er beskrevet i instruktionerne. Hvis patienten også har patologier i nyrerne, er det ikke nødvendigt at ændre den etablerede metode til anvendelse af lægemidlet. Patienter med leverinsufficiens i mellemgraden kan ikke modstå at ordinere forløbet af Azilect. For dem, der lider af denne sygdom i mild grad, kan produktet konsumeres, men i løbet af kurset er det nødvendigt at være under lægebehandling. Hvis leveren i behandlingsperioden begynder at forringes, er det nødvendigt at stoppe med at bruge lægemidlet. Der findes ingen komplette data om produktets virkning på børnenes krop. Derfor bruges lægemidlet ikke til den beskrevne alderskategori af patienter.

Azilekt

  • Opbevaringstid: indtil 01.11.2021
  • Opbevaringstid: indtil 01/01/2022
  • Udløbsdato: indtil 01.11.2019
  • Opbevaringstid: indtil 01/01/2020

Azilekt brugsanvisning

Købe dette produkt

Latin navn

Udgivelsesformular

Struktur

Tabletter1 fane.
aktivt stof:
rasagilin mesylat1,56 mg
(svarer til 1 mg razagilinbase)
hjælpestoffer: majsstivelse - 20 mg; forgelatineret majsstivelse - 20 mg; mannitol - 159,24 mg; kolloid siliciumdioxid - 1,2 mg; stearinsyre - 4 mg; talkum pulver - 4 mg

Emballage

10.30 og 100 stk pr. Pakke.

farmakologisk virkning

Farmakologisk virkning - hæmning af MAO-B, antiparkinson.

Razagilin er en selektiv irreversibel hæmmer af MAO type B, et enzym, der 80% bestemmer aktiviteten af ​​MAO i hjernen og dopaminmetabolismen. Razagilin er 30-80 gange mere aktiv mod MAO-B end over for en anden type af dette enzym, MAO-A.

Som et resultat af lægemidlets hæmmende virkning på MAO-B i centralnervesystemet stiger niveauet af dopamin, dannelsen af ​​toksiske frie radikaler falder, hvis overdreven dannelse observeres hos patienter med Parkinsons sygdom. Razagilin har også en neurobeskyttende virkning..

I modsætning til ikke-selektive MAO-hæmmere blokerer lægemidlet i terapeutiske doser ikke metabolismen af ​​biogene aminer (for eksempel tyramin), der kommer fra mad, og forårsager derfor ikke tyramininduceret hypertensivt syndrom ("osteffekt").

Indikationer

Monoterapi eller kombinationsterapi mod Parkinsons sygdom (med levodopa-lægemidler).

Kontraindikationer

overfølsomhed overfor rasagilin eller en af ​​komponenterne i lægemidlet;

samtidig brug med andre MAO-hæmmere (inklusive lægemidler og fødevaretilsætningsstoffer, der indeholder perforeret perikament), pethidin. Intervallet mellem annullering af razagilin og starten af ​​behandlingen med disse lægemidler bør være mindst 14 dage;

moderat og svær leverinsufficiens (klasse B og C i Child-Pugh skalaen);

børn under 18 år (ingen data om effektivitet og sikkerhed).

Med forsigtighed: mild leverinsufficiens (klasse A på Child-Pugh skalaen); samtidig anvendelse med SSRI'er (inklusive fluoxetin, fluvoxamin), SSRI'er, tricykliske og tetracycliske antidepressiva, potente hæmmere af CYP1A2-isoenzym.

Dosering og administration

Inde, uanset fødeindtagelse, i en dosis på 1 mg 1 gang om dagen, både med monoterapi og i kombination med levodopa.

Dosisjustering hos ældre patienter er ikke påkrævet.

Patienter med nedsat leverfunktion

Brug af razagilin til patienter med moderat til svær leversvigt er kontraindiceret.

Der skal udvises forsigtighed, når man bruger rasagilin hos patienter med mild leverinsufficiens. Hvis der konstateres en progressiv leversvigt i moderat grad under behandling med razagilin, skal brugen af ​​lægemidlet seponeres.

Patienter med nyresvigt

Ingen dosisjustering krævet.

Graviditet og amning

Der findes ingen data om brugen af ​​razagilin til gravide kvinder. Resultaterne af dyreforsøg indikerer ikke tilstedeværelsen af ​​en direkte eller indirekte bivirkning på graviditet, embryofetalt udvikling, fødsel og postnatal udvikling. Hvis det er nødvendigt at bruge rasagilin hos gravide kvinder, er det nødvendigt at korrelere den forventede fordel for moren og risikoen for fosteret.

Ifølge eksperimentelle data hæmmer razagilin sekretionen af ​​prolactin og kan således hæmme amning. Der findes ingen oplysninger om penetrering af rasagilin i modermælken..

Hvis det er nødvendigt at bruge razagilin under amning, er det nødvendigt at korrelere de forventede fordele for mor og baby.

Bivirkninger

Følgende liste beskriver bivirkninger, der blev rapporteret med øget hyppighed i placebokontrollerede studier hos patienter, der fik 1 mg / dag rasagilin (razagilingruppe - n = 149, placebogruppe - n = 151).

Bivirkninger med forskelle på mere end 2% sammenlignet med placebogruppen er vist i kursiv. Razagilin / placebofrekvens er angivet i parentes i hyppigheden af ​​bivirkninger (% af patienterne).

Bivirkninger fordeles i henhold til følgende hyppighed: meget ofte - mindst 10%; ofte - mindst 1%, men mindre end 10%; sjældent - ikke mindre end 0,1%, men mindre end 1%; sjældent - ikke mindre end 0,01%, men mindre end 0,1%; meget sjældent - mindre end 0,01%.

Infektioner, angreb: ofte - influenza (4,7 / 0,7%).

Godartede, ondartede og uspecificerede neoplasmer (inklusive cyster og polypper): ofte - hudkræft (1,3 / 0,7%).

Fra blod- og lymfesystemet: ofte - leukopeni (1,3 / 0%).

Fra immunsystemet: ofte - allergi (1,3 / 0,7%).

Fra siden af ​​stofskifte og ernæring: sjældent - appetitløshed (0,7 / 0%).

Psykiske lidelser: ofte - depression (5,4 / 2%), hallucinationer (1,3 / 0,7%).

Fra nervesystemet: meget ofte - hovedpine (14,1 / 11,9%); sjældent - cerebrovaskulær ulykke (0,7 / 0%).

Fra siden af ​​synsorganet: ofte - konjunktivitis (2,7 / 0,7%).

Fra siden af ​​høreorganet og balance: ofte - svimmelhed (2,7 / 1,3%).

Fra hjertets side: ofte - angina pectoris (1,3 / 0%); sjældent - hjerteinfarkt (0,7 / 0%).

Fra åndedrætsorganerne, bryst- og mediastinale organer: ofte - rhinitis (3,4 / 0,7%).

Fra fordøjelsessystemet: ofte - oppustethed (1,3 / 0%).

På hudens og det subkutane væv: ofte - dermatitis (2/0%); sjældent - vesikulær-bullous udslæt (0,7 / 0%).

Fra siden af ​​muskuloskeletalt og bindevæv: ofte - muskuloskeletalsmerter (6,7 / 2,6%), nakkesmerter (2,7 / 0%), gigt (1,3 / 0,7%).

Fra nyrerne og urinvejen: ofte - vandladning (1,3 / 0,7%).

Generelle forstyrrelser og forstyrrelser på injektionsstedet: ofte - feber (2,7 / 1,3%), lidelse (2/0%).

Når det bruges som supplementsterapi

Den følgende liste inkluderer bivirkninger, der blev rapporteret med øget hyppighed i placebokontrollerede studier hos patienter, der fik 1 mg / dag rasagilin (razagilingruppe n = 380, placebogruppe n = 388). Razagilin / placebofrekvens er angivet i parentes i hyppigheden af ​​bivirkninger (% af patienterne).

Bivirkninger fordeles i henhold til følgende hyppighed: meget ofte - mindst 10%; ofte - mindst 1%, men mindre end 10%; sjældent - ikke mindre end 0,1%, men mindre end 1%; sjældent - ikke mindre end 0,01%, men mindre end 0,1%; meget sjældent - mindre end 0,01%.

Godartede, ondartede og uspecificerede neoplasmer (inklusive cyster og polypper): sjældent - hudmelanom (0,5 / 0,3%).

Fra siden af ​​stofskifte og ernæring: ofte - appetitløshed (2,4 / 0,8%).

Psykiske lidelser: ofte - hallucinationer (2,9 / 2,1%), nedsatte drømme (2,1 / 0,8%); sjældent - forvirring (0,8 / 0,5%).

Fra nervesystemet: meget ofte - dyskinesi (10,5 / 6,2%); ofte - dystoni (2,4 / 0,8%), karpaltunnelsyndrom (1,3 / 0%), ubalance (1,6 / 0,3%); sjældent - cerebrovaskulær ulykke (0,5 / 0,3%).

Fra hjertets side: sjældent - angina pectoris (0,5 / 0%).

Fra karene: ofte - ortostatisk hypotension (3,9 / 0,8%).

Fra fordøjelsessystemet: ofte - mavesmerter (4,2 / 1,3%), forstoppelse (4,2 / 2,1%), kvalme og opkast (8,4 / 6,2%), tør mund (3,4 / 1,8%).

På hudens og det subkutane væv: ofte - udslæt (1,1 / 0,3%).

Fra siden af ​​muskuloskeletalt og bindevæv: ofte - artralgi (2,4 / 2,1%), nakkesmerter (1,3 / 0,5%).

Forskningsresultater: ofte - vægttab (4,5 / 1,5%).

Skader, forgiftning og komplikationer ved procedurerne: ofte - falder (4,7 / 3,4%).

Ved Parkinsons sygdom forekommer hallucinationer og forvirring. Ifølge erfaringerne efter registrering blev disse symptomer observeret hos patienter med Parkinsons sygdom, der modtog razagilin.

Alvorlige bivirkninger, der forekommer ved samtidig brug af SSRI'er, SSRI'er, tricykliske / tetracykliske antidepressiva og MAO-hæmmere er velkendte. I postregistreringsperioden blev der rapporteret tilfælde af udvikling af serotonin syndrom, manifesteret i agitation, forvirring, stivhed, feber og myokloni, hos patienter, der samtidig tog antidepressiva / SSRI og razagilin.

I kliniske studier af razagilin var dens samtidige anvendelse med fluoxetin eller fluvoxamin ikke tilladt. Følgende antidepressiva blev dog tilladt i de angivne doser: amitriptylin - højst 50 mg / dag, trazodon - højst 100 mg / dag, citalopram - højst 20 mg / dag, sertralin - højst 100 mg / dag og paroxetin - højst 30 mg mg / dag. I et klinisk forskningsprogram, hvor razagilin blev brugt samtidigt med tricykliske antidepressiva (115 patienter) og SSRI'er / SSRIs (141 patienter), var der ingen tilfælde af serotoninsyndrom.

Ved anvendelse af rasagilin i perioden efter registreringen blev der rapporteret om en stigning i blodtrykket, inklusive sjældne tilfælde af hypertensive kriser, hos patienter, der brugte en ubestemt mængde fødevarer rig på tyramin i kosten.

Der er kendte tilfælde af lægemiddelinteraktioner med den samtidige anvendelse af MAO-hæmmere med sympatomimetiske lægemidler.

I perioden efter registreringen blev der rapporteret et tilfælde af en stigning i blodtrykket hos en patient, der brugte en oftalmisk vasokonstriktor tetrahydrozolin og samtidig blev behandlet.

specielle instruktioner

Brug af Azilect i den anbefalede terapeutiske dosis forårsager ikke ”tyraminsyndrom” (”osteffekt”), hvilket tillader patienter at bruge fødevarer, der indeholder betydelige mængder tyramin (inklusive ost, chokolade) uden begrænsning.

Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og arbejde med udstyr, der kræver øget koncentration af opmærksomhed. En undersøgelse af virkningen af ​​razagilin på køretøjskørsel og håndteringen af ​​andre mekanismer blev ikke udført.

I betragtning af muligheden for betydelige bivirkninger fra centralnervesystemet under behandling med Azilekt skal man dog være forsigtig, når man kører køretøjer og udfører potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Interaktion

Samtidig brug af razagilin med andre MAO-hæmmere, inklusive med stoffer og fødevaretilsætningsstoffer, der indeholder perforeret perikon, er kontraindiceret, fordi der er risiko for at udvikle alvorlig hypertensiv krise på grund af ikke-selektiv hæmning af MAO.

Der er rapporteret alvorlige bivirkninger ved samtidig brug af pethidin og MAO-hæmmere, inklusive selektive MAO-hæmmere -B. Den samtidige brug af rasagilin og pethidin er kontraindiceret.

Interaktion mellem MAO-hæmmere og sympatomimetiske medikamenter blev rapporteret ved deres samtidige anvendelse. På grund af egenskaben ved razagilin til at hæmme MAO, anbefales den samtidige anvendelse af razagilin med sympatomimetika, såsom dekongestanter eller komplekse antikoldt præparater til oral eller nasal indgivelse indeholdende efedrin eller pseudoefedrin, ikke.

Interaktionen mellem dextromethorphan og ikke-selektive MAO-hæmmere er rapporteret ved deres samtidige anvendelse. På grund af razagilins egenskab til at hæmme MAO, anbefales det ikke samtidig brug af razagilin med dextromethorphan og kombinationsmediciner, der indeholder det,.

Samtidig brug af razagilin med fluoxetin eller fluvoxamin bør undgås. Intervallet mellem annullering af razagilin og starten af ​​behandlingen med disse lægemidler skal være mindst 14 dage. Efter seponering af behandlingen med fluoxetin eller fluvoxamin (forlænget T1/2 ) og starten af ​​behandlingen med razagilin skulle gå mindst 5 uger.

Oplysninger om samtidig brug af SSRI'er / SSRI'er og razagilin i kliniske forsøg er vist i afsnittet "Bivirkninger". Der er rapporteret om alvorlige bivirkninger ved samtidig brug af SSRI, SSRI, tricykliske og tetracycliske antidepressiva med MAO-hæmmere. På grund af egenskaben med rasagilin til at hæmme MAO, skal der udvises forsigtighed, mens det bruges med SSRI, SSRI, tricykliske og tetracykliske antidepressiva..

Hos patienter med Parkinsons sygdom, der har modtaget levodopa i lang tid, som en supplerende behandling, havde levodopa ikke nogen signifikant effekt på clearance af razagilin.

In vitro-studier har vist, at det vigtigste enzym, der er involveret i metabolismen af ​​rasagilin, er isoenzymet CYP1A2. Den samtidige anvendelse af ciprofloxacin og rasagilin øger sidstnævnte AUC med 83%. Den samtidige anvendelse af razagilin og theophylline (et substrat af CYP1A2-isoenzym) påvirkede ikke farmakokinetikken for nogen af ​​dem. Således kan potente hæmmere af CYP1A2-isoenzymet ændre plasmakoncentrationen af ​​rasagilin og kræve omhyggelig samtidig anvendelse. Der er en risiko for, at i forbindelse med induktion af CYP1A2-isoenzym hos rygningspatienter, kan koncentrationen af ​​rasagilin i blodplasmaet falde.

In vitro-undersøgelser har vist, at razagilin i en koncentration på 1 μg / ml (hvilket er ækvivalent med en koncentration, der overstiger 160 gange gennemsnittet C).max (5,9-8,5 ng / ml) efter gentagen administration af 1 mg razagilin hos patienter med Parkinsons sygdom) hæmmer ikke isoenzymerne CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 og CYP4A. Dette indikerer, at terapeutiske koncentrationer Razagilin er sandsynligvis ikke underlagt klinisk signifikant indflydelse af substrater i de specificerede isoenzymer.

Med den samtidige anvendelse af entacapon med razagilin steg clearance af sidstnævnte med 28%.

Kliniske undersøgelser af interaktion mellem tyramin og rasagilin hos frivillige og patienter med Parkinsons sygdom (0,5–1 mg / dag rasagilin eller placebo som en yderligere behandling af levodopa i 6 måneder uden at begrænse indtagelsen af ​​tyramin) viste, at enhver interaktion mellem rasagilin og tyramin fraværende, og razagilin kan anvendes sikkert uden at begrænse tyramin i kosten.

Overdosis

Symptomerne på en overdosis af lægemidlet svarer til dem ved en overdosis af urimelige MAO-hæmmere (inklusive arteriel hypertension, postural hypotension).

Behandling: der er ingen specifik modgift. Gastrisk skylning, aktivt kulindtag, symptomatisk terapi.