Vigtigste

Migræne

Amitriptylin

Amitriptyline: instruktioner til brug og anmeldelser

Latin navn: Amitriptyline

ATX-kode: N06AA09

Aktiv ingrediens: amitriptyline (amitriptyline)

Producent: ALSI Pharma CJSC (Rusland), Ozon LLC (Rusland), Synthesis LLC (Rusland), Ny godt (Danmark), Grindeks (Letland)

Opdatering af beskrivelse og foto: 08/16/2019

Priser i apoteker: fra 26 rubler.

Amitriptylin - et antidepressivt middel med en udtalt beroligende, anti-bulimisk og antulcerende effekt.

Slip form og sammensætning

Lægemidlet frigives i form af en opløsning og tabletter..

Biconvex tabletter, runde, gule, filmovertrukne.

Det aktive stof i sammensætningen af ​​lægemidlet er amitriptylinhydrochlorid. Hjælpekomponenter i tabletter er:

  • Lactosemonohydrat;
  • Calciumstearat;
  • Majsstivelse;
  • Kolloid siliciumdioxid;
  • gelatine;
  • talkum.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Amitriptyline er et tricyklisk antidepressivt middel, der hører til gruppen af ​​ikke-selektive hæmmere af neuronalt optagelse af monoaminer. Det er kendetegnet ved udtalt beroligende og timoanaleptiske effekter..

Mekanismen for lægemidlets antidepressive virkning skyldes undertrykkelse af den omvendte neuronale optagelse af catecholamines (dopamin, norepinephrin) og serotonin i det centrale nervesystem. Amitriptylin udviser egenskaberne ved en antagonist af muskarine kolinerge receptorer i det perifere og centrale nervesystem; det er også kendetegnet ved en perifer antihistamin forbundet med H1-receptorer og antiadrenerge effekter. Stoffet har anti-neuralgisk (central analgetikum), anti-bulimisk og anti-mavesår, og hjælper også med at eliminere natlig urininkontinens. Den antidepressive virkning udvikles inden for 2-4 uger efter starten af ​​brugen.

Farmakokinetik

Amitriptyline er kendetegnet ved en høj grad af absorption i kroppen. Efter oral administration opnås dens maksimale koncentration efter ca. 4–8 timer og er lig med 0,04–0,16 μg / ml. Ligevægtskoncentrationen bestemmes cirka 1-2 uger efter starten af ​​behandlingsforløbet. Indholdet af amitriptyline i blodplasma er mindre end i væv. Stoffets biotilgængelighed, uanset dets administrationsvej, varierer fra 33 til 62% og dets farmakologisk aktive metabolit af nortriptylin - fra 46 til 70%. Distributionsvolumen er 5-10 l / kg. Terapeutiske blodkoncentrationer af amitriptyline med påvist effektivitet er 50-250 ng / ml, og de samme værdier for den aktive metabolit af nortriptyline er 50-150 ng / ml.

Amitriptyline binder til plasmaproteiner med 92–96%, krydser de histohematologiske barrierer, inklusive blod-hjerne-barrieren (det samme gælder for nortriptyline) og placentabarrieren, og detekteres også i modermælk i koncentrationer, der ligner plasma.

Amitriptyline metaboliseres hovedsageligt ved hydroxylering (CYP2D6 isoenzym er ansvarlig for det) og demethylering (processen styres af CYP3A og CYP2D6 isoenzymer) efterfulgt af dannelse af konjugater med glucuronsyre. Metabolisme er kendetegnet ved betydelig genetisk polymorfisme. Den vigtigste farmakologisk aktive metabolit er en sekundær amin - nortriptylin. Metabolitterne cis- og trans-10-hydroxyinortriptylin og cis- og trans-10-hydroxyamitriptylin har en aktivitetsprofil, der næsten ligner den for nortriptylin, men deres virkning er mindre udtalt. Amitriptyline-N-oxid og demethylnortriptylin bestemmes kun i blodplasma i sporkoncentrationer, og den første metabolit har næsten ingen farmakologisk aktivitet. Sammenlignet med amitriptylin er alle metabolitter karakteriseret ved en signifikant mindre udtalt m-anticholinerg effekt. Hydroxyleringshastigheden er den vigtigste faktor, der bestemmer nyreclearance og følgelig indholdet i blodplasma. En lille procentdel af patienterne har et genetisk bestemt fald i hydroxyleringshastigheden.

Halveringstiden for amitriptylin fra blodplasma er 10–28 timer for amitriptylin og 16–80 timer for nortriptylin. I gennemsnit er det aktive stofs totale clearance 39,24 ± 10,18 l / h. Amitriptylinudskillelse udføres hovedsageligt med urin og fæces i form af metabolitter. Cirka 50% af den administrerede dosis af lægemidlet udskilles gennem nyrerne i form af 10-hydroxy-amitriptylin, og dets konjugat med glucuronsyre, ca. 27% udskilles i form af 10-hydroxy-nortriptylin, og mindre end 5% af amitriptylin udskilles som nortriptylin og uændret. Lægemidlet udskilles fuldstændigt inden for 7 dage.

Hos ældre patienter falder hastigheden af ​​amitriptylinmetabolisme, hvilket fører til et fald i clearance af lægemidlet og en stigning i halveringstiden. Leverdysfunktioner kan provokere en afmatning i metaboliske processer og en stigning i amitriptylin i blodplasma. Hos patienter med nedsat nyrefunktion bremses udskillelsen af ​​nortriptylin og amitriptylinmetabolitter, men metaboliske processer fortsætter på lignende måde. Da amitriptylin binder godt til plasmaproteiner, er det fjernet fra kroppen gennem dialyse næsten umuligt..

Indikationer til brug

I henhold til instruktionerne ordineres Amitriptyline til behandling af depressive tilstande af en ufrivillig, reaktiv, endogen, medicinsk art, samt depression på baggrund af alkoholmisbrug, organisk hjerneskade, ledsaget af søvnforstyrrelser, agitation, angst.

Indikationer for brug af amitriptylin er:

  • Schizofrene psykoser;
  • Følelsesmæssige blandede lidelser;
  • Adfærdsforstyrrelser;
  • Natlig enuresis (ud over det, der er forårsaget af en lav tone i blæren);
  • Bulimia nervosa;
  • Kronisk smerte (migræne, atypisk ansigtssmerter, smerter hos kræftpatienter, post-traumatisk og diabetisk neuropati, reumatisk smerte, postherpetisk neuralgi).

Lægemidlet bruges også til mave-sår, til at lindre hovedpine og forhindre migræne..

Kontraindikationer

  • Krænkelser af myokardial ledning;
  • Alvorlig hypertension;
  • Akutte nyre- og leversygdomme;
  • Blære atony;
  • Hypertrofi af prostatakirtlen;
  • Paralytisk tarmobstruktion;
  • Overfølsomhed;
  • Graviditet og amning;
  • Under 6 år gammel.

Brugsanvisning til amitriptylin: metode og dosering

Amitriptyline-tabletter skal synkes uden at tygge.

Startdosering for voksne er 25-50 mg, tag medicinen om natten. I 5-6 dage øges doseringen, justeres til 150-200 mg / dag, de bruges i 3 doser.

Instruktionerne fra Amitriptyline indikerer, at dosis øges til 300 mg / dag, hvis der efter 2 uger ikke er observeret nogen forbedring. Når symptomerne på depression er forsvundet, bør dosis reduceres til 50-100 mg / dag.

Hvis patientens tilstand ikke forbedres inden for 3-4 uger efter behandlingen, betragtes yderligere behandling som upassende.

For ældre patienter med mindre krænkelser ordineres Amitriptyline-tabletter i en dosis på 30-100 mg / dag, de tages om natten. Efter forbedring har patienter lov til at skifte til en minimumsdosis på 25-50 mg / dag.

Intravenøst ​​eller intramuskulært administreres lægemidlet langsomt i en dosis på 20-40 mg 4 gange dagligt. Behandlingen varer 6-8 måneder.

Lægemidlet mod neurologisk smerte (inklusive kronisk hovedpine) og til forebyggelse af migræne tages i en dosis på 12,5-100 mg / dag.

Børn 6-10 år med natlig enuresis får 10-20 mg af lægemidlet pr. Dag, om natten, børn 11-16 år - 25-50 mg / dag.

Til behandling af depression ordineres børn 6-12 år en dosis på 10-30 mg eller 1-5 mg / kg / dag, fraktioneret.

Bivirkninger

Anvendelse af amitriptylin kan forårsage synsnedsættelse, nedsat vandladning, tør mund, øget intraokulært tryk, feber, forstoppelse, funktionel tarmobstruktion.

Normalt forsvinder alle disse bivirkninger efter en reduktion i de ordinerede doser, eller efter at patienten er afhængig af stoffet..

Derudover kan man under behandling med lægemidlet observeres:

  • Svaghed, døsighed og træthed;
  • ataksi;
  • Søvnløshed;
  • Svimmelhed;
  • mareridt;
  • Forvirring og irritabilitet;
  • Rysten;
  • Motorisk agitation, hallucinationer, nedsat opmærksomhed;
  • Parestesi;
  • Kramper
  • Arytmi og takykardi;
  • Kvalme, halsbrand, stomatitis, opkast, misfarvning af tungen, ubehag i epigastrium;
  • Anoreksi;
  • Forøget aktivitet af leverenzymer, diarré, gulsot;
  • galaktoré;
  • Ændring i styrke, libido, hævelse i testiklerne;
  • Urtikaria, kløe, purpura;
  • Hårtab;
  • Hævede lymfeknuder.

Overdosis

Hos forskellige patienter varierer reaktionerne på en overdosis af amitriptylin markant. Hos voksne patienter fører administration af mere end 500 mg af lægemidlet til forgiftning i moderat eller svær grad. Amitriptylin i en dosis på 1200 mg eller mere provoserer et dødeligt resultat.

Overdoseringssymptomer kan udvikle sig både hurtigt og pludseligt og langsomt og umærkeligt. I de første timer hallucinationer bemærkes en tilstand af ophidselse, agitation eller døsighed. Når man tager høje doser af amitriptylin, observeres man ofte følgende:

  • neuropsykiatriske symptomer: nedsat funktion af respirationscentret, skarp depression i centralnervesystemet, krampeanfald, nedsat bevidsthedsniveau op til koma;
  • antikolinergiske tegn: langsom tarmmotilitet, mydriasis, feber, takykardi, tørre slimhinder, urinretention.

Efterhånden som symptomerne på overdosering intensiveres, øges også ændringer i det kardiovaskulære system, udtrykt i arytmier (ventrikelflimmer, hjertearytmier, der forløber som Torsade de Pointes, ventrikulær takyarytmi). Et EKG viser depression af ST-segmentet, forlængelse af PR-intervallet, inversion eller udfladning af T-bølgen, forlængelse af QT-intervallet, udvidelse af QRS-komplekset og blokade af intracardial ledning i forskellige grader, der kan gå op til øget hjerterytme, nedsat blodtryk, intraventrikulær blokade, hjertesvigt og hjertestop. Der er også en sammenhæng mellem udvidelse af QRS-komplekset og sværhedsgraden af ​​toksiske reaktioner i tilfælde af akut overdosis. Symptomer som hypokalæmi, metabolisk acidose, kardiogen chok, nedsat blodtryk, hjertesvigt er almindelige hos patienter. Efter at have vakt patienten er negative symptomer igen mulige, udtrykt i ataksi, agitation, hallucinationer, forvirring.

Som terapeutiske forholdsregler er det nødvendigt at stoppe med at tage amitriptylin. Indføring af fysostigmin i en dosis på 1-3 mg hver 1-2 time intramuskulært eller intravenøst, hvilket opretholder vand-elektrolytbalancen og normaliserer blodtrykket, symptomatisk terapi, væskeinfusion anbefales. Overvågning af kardiovaskulær aktivitet, der udføres ved hjælp af et EKG i 5 dage, er også nødvendigt, da et tilbagefald af en akut tilstand kan forekomme efter 48 timer eller senere. Effektiviteten af ​​gastrisk skylning, tvungen diurese og hæmodialyse betragtes som lav.

specielle instruktioner

Lægemidlets antidepressive virkning udvikles efter 14-28 dage fra starten af ​​brugen.

I henhold til instruktionerne skal lægemidlet tages med forsigtighed, når:

  • Bronkial astma;
  • Manisk-depressiv psykose;
  • Alkoholisme;
  • Epilepsi;
  • Inhibering af knoglemarvs hæmatopoietiske funktion;
  • hyperthyreoidisme;
  • Hjertekrampe;
  • Hjertefejl;
  • Intraokulær hypertension;
  • Vinklukning glaukom;
  • Skizofreni.

Under behandlingen med Amitriptyline er bilkørsel og arbejde med potentielt farlige mekanismer, der kræver en høj koncentration af opmærksomhed, samt alkoholforbrug forbudt.

Graviditet og amning

Brug af amitriptylin til gravide anbefales ikke. Hvis lægemidlet ordineres under graviditet, skal patienten advares om de potentielt høje risici for fosteret, især i III-trimester af graviditeten. Brug af tricykliske antidepressiva i tredje trimester af graviditeten kan forårsage udvikling af neurologiske lidelser hos det nyfødte. Der er tilfælde af døsighed hos nyfødte, hvis mødre tog nortriptylin (en metabolit af amitriptylin) under graviditet, og nogle børn har rapporteret tilfælde af urinretention.

Amitriptylin bestemmes i modermælken. Forholdet mellem dets koncentrationer i modermælk og blodplasma er 0,4-1,5 hos børn, der ammes. Under behandling med lægemidlet er det nødvendigt at stoppe amning. Hvis dette af en eller anden grund er umuligt, skal der foretages omhyggelig overvågning af barnets tilstand, især i de første 4 uger af livet. Hos børn, hvis mødre nægtede at stoppe amning, kan der opstå uønskede bivirkninger.

Brug i barndommen

Hos børn, unge og unge patienter (op til 24 år), der lider af depression og andre psykiske lidelser, øger antidepressiva sammenlignet med placebo risikoen for selvmordstanker og kan provocere selvmordsadfærd. Derfor anbefales det, når man ordinerer amitriptylin, omhyggeligt at veje de potentielle fordele ved behandling og risikoen for selvmord.

Brug i alderdom

Hos ældre patienter kan amitriptylin føre til udvikling af medikamentpsykoser, hovedsageligt om natten. Efter seponering af medikamentet forsvinder disse fænomener inden for et par dage.

Drug interaktion

Den samtidige anvendelse af amitriptylin og MAO-hæmmere kan provosere serotoninsyndrom ledsaget af hypertermi, agitation, myoclonus, tremor, forvirring.

Amitriptylin kan øge virkningen af ​​phenylpropanolamin, epinephrin, norepinephrin, phenylephrine, efedrin og isoprenalin på det kardiovaskulære systems funktion. I denne henseende anbefales det ikke at ordinere dekongestantia, bedøvelsesmidler og andre lægemidler, der indeholder disse stoffer, sammen med amitriptylin.

Lægemidlet kan svække den antihypertensive virkning af methyldopa, guanethidin, clonidin, reserpin og betanidin, hvilket kan kræve en dosisjustering..

Med kombinationen af ​​amitriptylin med antihistaminer observeres undertiden en stigning i den hæmmende effekt på centralnervesystemet, og med lægemidler, der fremkalder ekstrapyramidale reaktioner, øges hyppigheden og sværhedsgraden af ​​ekstrapyramidale virkninger..

Det samtidige indtag af amitriptylin og nogle antipsykotika (især sertindol og pimozid, samt sotalol, halofantrin og cisaprid), antihistaminer (terfenadin og astemizol) og lægemidler, der forlænger QT-intervallet (antiarytmika, for eksempel quinidin) øger risikoen for diagnosticering af ventrikel. Antifungale midler (terbinafin, fluconazol) øger koncentrationen af ​​amitriptylin i serum og forbedrer derved dens toksiske egenskaber. Også manifestationer såsom besvimelse og udvikling af paroxysmer, der er karakteristiske for ventrikulær takykardi (Torsade de Pointes).

Barbiturater og andre enzyminducere, især carbamazepin og rifampicin, er i stand til at intensivere metabolismen af ​​amitriptylin, hvilket fører til et fald i dets koncentration i blodet og et fald i effektiviteten af ​​sidstnævnte.

Når det kombineres med calciumkanalblokkere, methylphenidat og cimetidin, er det muligt at hæmme de metaboliske processer, der er karakteristiske for amitriptylin, øge dets niveau i blodplasma og forekomsten af ​​toksiske reaktioner.

Med den samtidige anvendelse af amitriptylin og antipsykotika, skal det huskes, at disse lægemidler gensidigt undertrykker hinandens stofskifte, hvilket hjælper med at reducere tærsklen for krampagtig parathed.

Når man ordinerer amitriptylin sammen med indirekte antikoagulantia (derivater af indandion eller coumarin), er en stigning i sidstnævnte antikoaguleringseffekt mulig.

Amitriptylin kan forværre depressionens forløb, der er provokeret af glukokortikosteroide medikamenter. Samtidig anvendelse med antikonvulsiva kan forbedre den hæmmende virkning på centralnervesystemet, sænke tærsklen for anfaldsaktivitet (når den tages i høje doser) og føre til en svækkende effekt af behandlingen af ​​sidstnævnte.

Kombinationen af ​​amitriptylin med lægemidler til behandling af thyrotoksikose øger risikoen for agranulocytose. Hos patienter med hypertyreoidisme eller patienter, der tager thyroidea-lægemidler, øges risikoen for at udvikle arytmier, derfor anbefales forsigtighed, når man bruger amitriptylin i denne kategori af patienter.

Fluvoxamin og fluoxetin kan øge plasma-amitriptylin, hvilket kan kræve en reduktion i dosis af sidstnævnte. Når man ordinerer dette tricykliske antidepressiva sammen med benzodiazepiner, phenothiaziner og antikolinergika, er der undertiden en gensidig styrkelse af de centrale antikolinergiske og beroligende virkninger og en stigning i risikoen for at udvikle epileptiske anfald på grund af et fald i tærsklen for anfaldsaktivitet.

Østrogener og østrogenholdige p-piller kan øge biotilgængeligheden af ​​amitriptylin. For at opretholde effektiviteten eller reducere toksiske egenskaber anbefales en dosisreduktion af enten amitriptylin eller østrogen. I nogle tilfælde tyr man også til tilbagetrækning af narkotika.

Kombinationen af ​​amitriptylin med disulfiram og andre acetaldehydrogenaseinhibitorer kan øge risikoen for at udvikle psykotiske lidelser og forvirring. Når man ordinerer lægemidlet sammen med fenytoin, hæmmes de metaboliske processer af sidstnævnte, hvilket undertiden fører til en stigning i dets toksiske virkning ledsaget af tremor, ataksi, nystagmus og hyperrefleksi. I begyndelsen af ​​amitriptylinbehandling hos patienter, der tager fenytoin, er det nødvendigt at kontrollere indholdet af sidstnævnte i blodplasma på grund af den øgede risiko for at undertrykke dens metabolisme. Du skal også konstant overvåge sværhedsgraden af ​​den terapeutiske virkning af amitriptylin, da dosisjustering kan være påkrævet for at øge.

Præparater med Hypericum perforatum reducerer den maksimale koncentration af amitriptyline i blodplasma med ca. 20%, hvilket skyldes aktiveringen af ​​dette stofs metabolisme i leveren ved hjælp af CYP3A4-isoenzym. Dette fænomen øger risikoen for at udvikle serotoninsyndrom, og det kan derfor være nødvendigt at justere dosis af amitriptylin i overensstemmelse med resultaterne af bestemmelse af dets koncentration i blodplasma.

Kombinationen af ​​amitriptylin og valproinsyre reducerer clearance af amitriptylin fra blodplasma, hvilket kan øge indholdet af amitriptylin og dets metabolit nortriptylin. I dette tilfælde anbefales det at konstant overvåge niveauet af nortriptylin og amitriptylin i blodplasmaet, så om nødvendigt reducere dosis af sidstnævnte.

Brug af høje doser af amitriptylin- og lithiumpræparater i mere end 6 måneder kan udløse udviklingen af ​​hjerte-kar-komplikationer og anfald. Også i dette tilfælde bestemmes undertiden tegn på en neurotoksisk virkning, nemlig: uorganisering af tankegang, rysten, dårlig koncentration, hukommelsesnedsættelse. Dette er muligt, selv med udnævnelsen af ​​amitriptylin i mellemdoser og en normal koncentration af lithiumioner i blodet.

Analoger

Amitriptyline-analoger er: Amitriptyline Nycome, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline og Vero-Amitriptyline.

Betingelser for opbevaring

Lægemidlet skal opbevares på et tørt sted utilgængeligt for børn ved en temperatur på 15-25 ° C.

Udløbsdato 4 år.

Apoteks-feriebetingelser

Recept tilgængelig.

Anmeldelser om amitriptyline

Læger efterlader normalt positive anmeldelser om amitriptylin, da de betragter det som et godt antidepressivt middel. Imidlertid klager mange patienter over et stort antal bivirkninger under behandlingen (mundtørhed, apati, døsighed). Nogle gange udvikler der sig afhængighed af stoffet. Amitriptyline bør kun bruges som instrueret af en specialist. Der er også rapporter om stoffets narkotiske virkning.

Prisen på amitriptyline i apoteker

Den omtrentlige pris på amitriptylin i form af tabletter med en dosis på 10 mg er 24-33 rubler, og med en dosering på 25 mg er den 20-56 rubler (pakningen indeholder 50 stk.). Prisen for lægemidlet i form af en opløsning varierer fra 42 til 47 rubler (pakningen indeholder 10 ampuller).

Amitriptylin abstinenssymptomer - hvor længe varer det?

Amitriptyline er en af ​​de første generationer af tricykliske antidepressiva. Mekanismen for dens handling er baseret på en stigning i koncentrationen af ​​monoaminer i strukturen i hjernen. Monoaminer er stoffer, der inkluderer dopamin, norepinephrin og serotonin. At øge dem i hjernens centre fører til forbedret humør.

Amitriptyline er en af ​​de første generationer af tricykliske antidepressiva. Mekanismen for dens handling er baseret på en stigning i koncentrationen af ​​monoaminer i strukturen i hjernen. Monoaminer er stoffer, der inkluderer dopamin, norepinephrin og serotonin. At øge dem i hjernens centre fører til forbedret humør.

Depression er patogenetisk forbundet med et fald i monoaminer i hjernens neuroner. Amitriptyline bruges til behandling af depressive tilstande, herunder svær depression og symptomatisk humørnedgang. Derudover har værktøjet en udtalt beroligende virkning, det er i stand til at reducere angst, undertrykke smerter. Lægemidlet bruges også til enuresis fra børn, spiseforstyrrelser og til forebyggelse af migræneanfald.

Amitriptyline påvirker også det autonome nervesystem, hvilket fører til et stort antal bivirkninger og forklarer tilstedeværelsen af ​​kontraindikationer. På trods af det faktum, at medikamentet nogle gange bruges af narkologer til tilbagetrækning af alkohol, kan det selv også forårsage afhængighed. Symptomer, der udvikler sig, når du holder op med at tage amitriptyline kaldes samlet abstinenssymptomer eller abstinenssymptomer..

Tilbagetrækningssyndrom

Udtræden sker, fordi patientens krop vænner sig til et vist niveau af et stof i blodet. I dette tilfælde øger amitriptylin koncentrationen af ​​monoaminer i neuroner, og hjernen vænner sig til denne mængde og betragter det som normen..

Når stoffet ikke længere tages, forsvinder lægemidlets beroligende virkning først. På samme tid forbliver monoaminer i nogen tid på det opnåede niveau. Hjernen har brug for tid til at vænne sig til betingelserne for at fungere uden lægemidlet. Misforholdet mellem behovene til stimulering af neurotransmittere og deres syntese fører til abstinens.

Svingninger i koncentrationen af ​​monoaminer ledsages af ændringer i det autonome nervesystem, som heller ikke er vant til at fungere i fravær af amitriptylin. Jo længere patienten tager medicinen, og jo højere dosering, desto mere udtalt annulleringssyndrom.

Symptomer på tilbagetrækning kan være som følger:

  • Kvalme, opkast;
  • Diarré;
  • Svær hovedpine;
  • Irritabilitet, motorisk rastløshed;
  • Feber, kulderystelser, svedtendens;
  • Søvnløshed;
  • Bisarre drømme, undertiden mareridt.

Udtrækssyndrom udvikles ikke, hvis du holder op med at tage medicinen korrekt.

Sådan annulleres stoffet

Alle antidepressiva tilrådes det at stoppe med at drikke gradvist. En gradvis reduktion i dosis giver tid til, at hjernens neuroner tilpasser sig en ny koncentration af stoffer. Med den rigtige dosisreduktion går medicinudtrækning glat og uden konsekvenser.

Lægemiddeludtagelsesplanen skal ordineres af den behandlende læge. Det kan have to udviklingsveje. Den første er en fuldstændig afvisning af antidepressiva, den anden er udskiftningen af ​​lægemidlet med et andet. I det første tilfælde reduceres dosis af amitriptylin med ca. 25 mg pr. Måned. Hvis patienten ikke tåler et sådant fald - med 10 mg en gang hver anden uge. I gennemsnit kan fuldstændig ophør af administration opnås efter ca. 6 måneder.

I det andet tilfælde reduceres dosis af medikamentet hurtigere, men under dekke af et andet antidepressivt middel. Dosen reduceres således gradvist et stof, og det andet øges.

Nogle gange klager patienter over angst, panikanfald og andre symptomer på sygdommen på tidspunktet for abstinens. Som regel er dette ikke forbundet med abstinenssymptomer og er psykogent. Patienten er bange for at være i den tilstand, der førte ham til at modtage amitriptylin, derfor begynder han at bemærke velkendte symptomer. Sådanne mennesker er nødt til at gennemgå et kursus med psykoterapi for at uddanne deres liv uden medicinsk støtte..

Anmeldelser

Christina R.: ”Jeg tog amitriptylin i seks måneder, hvorefter jeg besluttede at nægte at tage det. Jeg lærte, at det er umuligt at pludseligt annullere, fordi jeg reducerede dosis med et kvarter. Efter et par dage dukkede kvalme og opkast op, hvilket ikke gav mig lettelse. Jeg holdt op med at spise, men kvalmen forsvandt ikke. Hovedet såret konstant, og temperaturen steg med jævne mellemrum, hvilket var ledsaget af kulderystelser. Jeg var nødt til at se en læge og fortsætte med at tage medicinen. Nu reducerer jeg dosis i henhold til den plan, som lægen har foreskrevet. ”

Eugene K.: ”Jeg tog amitriptylin i forbindelse med tilstedeværelsen af ​​panikanfald. Han hjalp mig godt, men lægen sagde, at det var tid til at opgive medicin og lære at leve uden hjælp fra piller. Jeg var meget bange. Flere gange reducerede jeg dosis, det så ud til, at nu ville panikanfaldene vende tilbage, og jeg drik igen den forrige dosis. Jeg kunne ikke tvinge mig selv til at opgive stoffet, før jeg gennemgik et psykoterapikursus. Nu er jeg ikke bange for panikanfald og sænker doseringen roligt i flere måneder. ”

Lægers anmeldelse: “Amitriptilin er et meget effektivt antidepressivt middel. Tilstedeværelsen af ​​abstinenssyndrom er dets ubehagelige træk, som er let at undgå, når du anvender det korrekte abstinensregime. Desværre er patienter ofte bange for at leve uden piller. Blandt patienter i psykiatriske klinikker er der et slangnavn for psykotrope stoffer - ”krykker”. Faktisk understøtter medikamentterapi dem stærkt i vanskelige øjeblikke af livet, så afvisning af det tolereres dårligt. Det er undertiden vanskeligt at skelne mellem abstinenssymptomer og patientens psykogene lidelser. Det er vigtigt at støtte sådanne mennesker gennem hele processen med at stoppe amitriptylin. ”

Amitriptylin

Udgivelsesformular

Handlingsmekanisme

Amitriptylins antidepressive mekanisme er forbundet med inhibering af neuronal genoptagelse af neurotransmittere af presynaptiske membraner af nerveender, hvilket øger koncentrationen af ​​adrenalin og serotonin i det synaptiske spalte og aktiverer postsynaptisk impuls. Ved langvarig anvendelse normaliserer amitriptylin adrenerg og serotonerg transmission, gendanner balancen i disse systemer, der er forstyrret i depressive tilstande. Derudover blokerer amitriptylin histamin og M-kolinergiske receptorer. Høj affinitet for M-kolinergiske receptorer bestemmer både central og stærk perifer antikolinerg virkning af amitriptylin.

Amitriptylin har beroligende egenskaber.

Hovedeffekter

Farmakokinetik

Absorptionen er høj. Biotilgængeligheden af ​​amitriptyline med forskellige indgivelsesveje er 30-60%, og dens vigtigste metabolit, nortriptyline, er 46-70%. Kommunikation med plasmaproteiner op til - 96%, den maksimale plasmakoncentration på 0,04 - 0,16 μg / ml opnås efter 2,0-7,7 timer efter indtagelse. Ved lige doser, når du tager kapsler, er den maksimale koncentration lavere end ved anvendelse af tabletter, hvilket fører til mindre kardiotoksisk effekt. Distributionsvolumen er 5-10 l / kg. Terapeutiske blodkoncentrationer for amitriptyline - 50-250 ng / ml, for nortriptyline - 50-150 ng / ml. Begge forbindelser passerer let gennem de histohematologiske barrierer, inklusive blod-hjerne og placenta, trænger ind i modermælken.

Amitriptyline metaboliseres i leveren med deltagelse af cytochrome enzymsystemet CYP2C19, CYP2D6, gennemgår demethylering, hydroxylering og N-oxidationsprocesser med dannelse af aktive metabolitter (nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptylin) og inaktive forbindelser. Det har virkningen af ​​"første passage" gennem leveren. Inden for 2 uger udskilles 80% af den indgivne dosis hovedsageligt i form af metabolitter i nyrerne, delvis med fæces. T1 / 2 af amitriptylin - 10-26 timer, nortriptylin - 18-44 timer.

Indikationer

Dosering og administration

Amitriptylin ordineres oralt, i / m og / ind.

Til forebyggelse af migræne med kroniske smerter af neurogen art (inklusive ved langvarig hovedpine) - fra 12,5-25 til 100 mg pr. Dag (den maksimale del af dosis tages om natten).

Kontraindikationer

■ Overfølsomhed.
■ Vinkelluk glaukom.
■ Epilepsi.
■ Prostatahyperplasi.
■ Blæreforstyrrelser.
■ Paralytisk tarmobstruktion, pylorstenose.
■ En historie med hjerteinfarkt.
■ Fælles brug med MAO-hæmmere.
■ Graviditet.
■ Amning.
■ Børn under 6 år (til injektionsformer - 12 år).

Begrænsninger i brugen af:
■ koronar hjertesygdom med takykardi;
■ arteriel hypertension;
■ mavesår i maven og tolvfingertarmen;
■ angst-paranoid syndrom i depression (på grund af risikoen for selvmord).

Advarsler, terapikontrol

Før behandling påbegyndes, er bestemmelse af blodtryk nødvendigt (hos patienter med lavt eller labilt tryk kan det falde endnu mere).

I behandlingsperioden skal billedet af perifert blod kontrolleres (i nogle tilfælde kan der udvikles agranulocytose) ved langvarig behandling - overvågning af leverens funktionelle tilstand.

Hos ældre mennesker og hos patienter med hjerte-kar-sygdomme er kontrol med hjerterytmen (HR), blodtryk og elektrokardiografi angivet. Klinisk ubetydelige ændringer kan forekomme på elektrokardiogrammet (udjævning af T-bølgen, depression af S-T-segmentet, udvidelse af QRS-komplekset).

Parenteral administration bør kun udføres på et hospital under opsyn af en læge med sengeleje i de første behandlingsdage. Der skal udvises forsigtighed, når man pludseligt bevæger sig oprejst fra liggende eller siddende stilling.

Ethanolbrug er uacceptabel under behandlingen..

Amitriptylin ordineres ikke tidligere end 14 dage efter tilbagetrækning af monoaminoxidaseinhibitorer. Det skal huskes, at den terapeutiske aktivitet og sværhedsgraden af ​​bivirkninger af amitriptylin påvirkes af lægemidler fra mange farmakologiske grupper (se “Interaktion”).

Med en pludselig ophør med indlæggelse efter langvarig behandling er udviklingen af ​​"abstinenssyndromet" mulig.

Hos disponerede patienter og ældre patienter kan amitriptylin provokere udviklingen af ​​medikamentpsykoser, hovedsageligt om natten (efter narkotikaudtagelse forsvinder de inden for få dage).

Amitriptylin kan forårsage lammende tarmobstruktion, hovedsageligt hos patienter med kronisk forstoppelse, hos ældre eller hos patienter, der er tvunget til at observere sengeleje.

Inden der foretages generel eller lokalbedøvelse, skal anæstesilægen advares om, at patienten tager amitriptylin.

Den antikolinergiske virkning fører til et fald i udskillelsen af ​​spyt og tør mund. Ved langvarig brug observeres en stigning i forekomsten af ​​tandkaries. Der er et fald i lacrimation og en relativ stigning i mængden af ​​slim i sammensætningen af ​​lacrimalvæsken, hvilket kan føre til skade på hornhindens epitel hos patienter, der bruger kontaktlinser.

Behovet for riboflavin kan øges.

Amitriptyline går over i modermælk og kan forårsage døsighed hos spædbørn..

Børn er mere følsomme over for akut overdosis, hvilket er farligt og potentielt dødeligt for dem..
I behandlingsperioden skal man være forsigtig, når man kører køretøjer og udfører andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Brug med forsigtighed, når:
■ kronisk alkoholisme;
■ bronkial astma;
■ hæmning af knoglemarvshematopoiesis;
■ slagtilfælde;
■ skizofreni (psykose kan aktiveres);
■ lever- og / eller nyresvigt;
■ tyrotoksikose.

Bivirkninger

Antikolinergiske antikolinergiske virkninger:
■ tør mund;
■ sløret syn;
■ lammelse af indkvartering;
■ mydriasis;
■ øget intraokulært tryk (kun hos personer med en lokal anatomisk disposition - en smal vinkel på det forreste kammer);
■ takykardi;
■ forvirring;
■ delirium eller hallucinationer;
■ forstoppelse, lammet tarmobstruktion;
■ vandladning
■ nedsat sved.

Fra nervesystemet:
■ døsighed;
■ asteni;
■ besvimelsesforhold;
■ bekymring;
■ desorientering;
■ hallucinationer (især hos ældre patienter og hos patienter med Parkinsons sygdom);
■ angst;
■ spænding;
■ motorisk angst;
■ manisk tilstand, hypoman tilstand;
■ aggressivitet;
■ nedsat hukommelse, depersonalisering;
■ øget depression;
■ nedsat koncentrationsevne
■ søvnløshed, ”mareridt” drømme;
■ gab;
■ asteni;
■ aktivering af symptomer på psykose;
■ hovedpine;
■ myoclonus;
■ dysarthria;
■ rysten af ​​små muskler, især hænder, hænder, hoved og tunge;
■ perifer neuropati (paræstesi);
■ myasthenia gravis;
■ ataksi;
■ ekstrapyramidalt syndrom;
■ øgede og øgede anfald;
■ ændringer i det elektroencefalogram.

Fra det kardiovaskulære system:
■ takykardi;
■ hjerteslag;
■ svimmelhed;
■ ortostatisk hypotension;
■ ikke-specifikke ændringer i elektrokardiogrammet (S-T-intervall eller T-bølge) hos patienter, der ikke lider af hjertesygdomme; arytmi; blodtryk labilitet; krænkelse af intraventrikulær ledning (udvidelse af QRS-komplekset, ændringer i P-Q-intervallet, blokering af bundten af ​​Hans bundt).

Fra fordøjelsessystemet:
■ kvalme.

Sjældent:
■ mørke af tungen;
■ en stigning i appetit og kropsvægt eller et fald i appetit og kropsvægt;
■ stomatitis, smagsændring (sur-bitter smag i munden);
■ hepatitis (inklusive nedsat leverfunktion og kolestatisk gulsot);
■ halsbrand;
■ opkast;
■ gastralgia;
■ diarré.

Fra det endokrine system:
■ hypo- eller hyperglykæmi;
■ nedsat glukosetolerance;
■ diabetes mellitus;
■ hyponatræmi (nedsat produktion af vasopressin);
■ syndrom med utilstrækkelig sekretion af antidiuretisk hormon.

Fra det reproduktive system:
■ en stigning i testikelens størrelse (hævelse);
■ gynecomastia;
■ stigning i størrelsen på brystkirtlerne;
■ krænkelse eller forsinkelse af ejakulation;
■ formindskelse eller stigning i libido;
■ formindskelse i styrke.

Fra blodsystemet:
■ agranulocytose;
■ leukopeni;
■ trombocytopeni;
■ lilla;
■ eosinofili.

Allergiske reaktioner:
■ hududslæt;
■ kløende hud;
■ urticaria;
■ lysfølsomhed;
■ hævelse af ansigt og tunge.

Andre effekter:
■ hårtab;
■ tinnitus;
■ hævelse;
■ hyperpyrexia;
■ hævede lymfeknuder;
■ urinretention;
■ pollakiuria;
■ hypoproteinæmi.

Lokale reaktioner (med iv-administration):
■ thrombophlebitis;
■ lymfangitis;
■ brændende fornemmelse;
■ hudreaktioner.

Overdosis

Symptomer: Virkningen udvikler sig 4 timer efter en overdosis, når maksimalt efter 24 timer og varer 4-6 dage. Hvis der er mistanke om en overdosis, især hos børn, skal patienten indlægges på hospitalet..

Fra siden af ​​centralnervesystemet:
■ døsighed;
■ bedøvelse;
■ koma;
■ ataksi;
■ hallucinationer
■ bekymring;
■ psykomotorisk agitation;
■ nedsat koncentrationsevne
■ desorientering;
■ forvirring;
■ dysarthria;
■ hyperrefleksi;
■ muskelstivhed;
■ koreoathetose;
■ kramper.

Fra det kardiovaskulære system:
■ fald i blodtryk;
■ takykardi;
■ arytmi;
■ krænkelse af intrakardial ledning;
■ ændringer i elektrokardiogrammet (især QRS), der er karakteristisk for forgiftning med tricykliske antidepressiva;
■ chok, hjertesvigt; i meget sjældne tilfælde - hjertestop.

Andet:
■ respirationsdepression;
■ åndenød;
■ cyanose;
■ opkast;
■ mydriasis;
■ øget svedtendens;
■ oliguri eller anuri.

Behandling: gastrisk skylning, udnævnelse af aktivt kul, afføringsmidler (overdosering med oral administration); symptomatisk og understøttende terapi; til alvorlige symptomer på grund af kolinerg blokade, introduktion af cholinesterase-hæmmere (brug af fysostigmin anbefales ikke på grund af den øgede risiko for anfald); opretholdelse af kropstemperatur, blodtryk og vand-elektrolytbalance.

Det fremgår af overvågningen af ​​det kardiovaskulære systems funktioner inden for 5 dage (tilbagefald kan forekomme inden for 48 timer eller senere), antikonvulsiv terapi, mekanisk ventilation og andre genoplivningstiltag. Hæmodialyse og tvungen diurese er ineffektive.

Interaktion

Synonymer

Amizol (Slovenien), Amirol (Cypern), Adepren (Bulgarien), Amineurin (Tyskland), Amiton (Indien), Amitriptyline (Tyskland, Indonesien, Polen, Slovakiet, Frankrig, Tjekkiet), Amitriptyline Lechiva (Tjekkiet), Amitriptyline Nycome (Norge), Amitriptyline-AKOS (Rusland), Amitriptyline-Grindeks (Letland), Amitriptyline-LENS (Rusland), Amitriptyline-Slovakopharma (Slovakiske Republik), Amitriptyline-Ferein (Rusland), Apo-Amitriptyline (Canada), Vero Amitriptyline (Rusland), Novo-Tryptin (Canada), Saroten (Danmark), Saroten retard (Danmark), Tryptiso (Indien), Elivel (Indien)

Amitriptylin

Brugsanvisning:

Amitriptyline er et tricyklisk antidepressivt middel, der hører til gruppen af ​​ikke-selektive monoamin neuronale optagelsesinhibitorer. Har en beroligende og timoanaleptisk egenskab.

Slip form og sammensætning

Fås i filmovertrukne tabletter. Hver tablet indeholder 28,3 mg amitriptylinhydrochlorid samt hjælpestoffer: majsstivelse, lactosemonohydrat, calciumstearat, gelatine, kolloid siliciumdioxid, talkum. Runde gule tabletter pakkes i blister på 10 stykker, hver pappakke kan indeholde 2, 5 eller 10 blister.

Indikationer for brug af amitriptylin

Amitriptyline har en beroligende effekt, evnen til at undertrykke depression og en følelse af angst og frygt. Lægemidlet absorberes hurtigt i mave-tarmkanalen. Det aktive stof amitriptylinhydrochlorid binder til blodproteiner med 90-95%, den maksimale koncentration i blodet observeres 4-8 timer efter påføring. Det metaboliseres i leveren, udskilles fra kroppen af ​​nyrerne - med 80%, resten - med galden. Det forlader kroppen helt efter 7-14 dage. Det krydser moderkagen og modermælken. Den antidepressive virkning af amitriptylin opstår efter 2-4 ugers regelmæssig brug.

Lægemidlet bør kun tages efter at have konsulteret en læge og nøje overholdt instruktionerne for amitriptylin. Det er strengt taget umuligt at ordinere en dosering selv. Indikationer for anvendelse af amitriptylin er ethvert oprindelsessted for depression. Den markante beroligende virkning af medikamentet hjælper med at helbrede mange angstdepressive tilstande. Dette lægemiddel forværrer ikke de produktive symptomer i form af delirium eller hallucinationer, i modsætning til mange stimulerende antidepressiva. Amitriptyline bruges også til blandede følelsesmæssige og fobiske lidelser, til nedsat adfærd, bulimisk neurose, psykogen anorexi, kronisk neurogen smerte, barndom enurese. Når der ordineres amitriptylin, skal børn huske, at stoffet er kontraindiceret til børn under 6 år.

Kontraindikationer

Anvendelse af amitriptylin er kontraindiceret til patienter, der lider af: dekompenseret hjertesygdom, nedsat hjerteledelse, akut eller gendannelsesperiode af myokardieinfarkt, atony i blæren, akutte sygdomme i nyrerne og leveren, mavesår eller tolvfingertarmen i det akutte stadium, glaukom, blodsygdomme, nedsat urinfunktion, prostatahypertrofi, paralytisk tarmobstruktion. Brug af amitriptylin i kombination med monoaminoxidaseinhibitorer, personer med overfølsomhed over for lægemiddelkomponenterne og kvinder under graviditet eller amning anbefales ikke. Med forsigtighed ordineres lægemidlet til personer, der lider af alkoholisme, bronkial astma, manisk-depressiv psykose, epilepsi, angina pectoris, schizofreni, hypertyreoidisme, intraokulær hypertension.

Dosering og administration af amitriptylin

I henhold til instruktionerne for amitriptylin skal lægemidlet tages under eller efter et måltid, dette vil hjælpe med at reducere sandsynligheden for irritation i maveslimhinden. I det indledende behandlingsstadium ordineres en lille dosis, som den gradvist øges. Instruktionerne for amitriptylin siger, at den indledende dosis ikke bør overstige 50-75 mg. Efter konsultation af en læge kan du desuden øge dosis med 25-50 mg og bringe den til maksimalt 150-200 mg pr. Dag. Den mindste dosis på 25-100 mg kan ordineres til børn efter 12 år, ældre patienter, patienter med mild depression eller neurologiske lidelser. I dette tilfælde skal Amitriptyline tages en gang dagligt før sengetid. Ved behandling af svære former for depression er den maksimale dosis 300 mg. En stabil antidepressiv effekt af lægemidlet observeres i den første måned af indgivelse. Efter opnåelse af de ønskede resultater reduceres doseringen gradvist. Med en kraftig reduktion i dosis af lægemidlet kan abstinenssyndrom forekomme. Hvis patienten efter 3-4 ugers brug af Amitriptyline ikke forbedres, skal du opgive lægemidlet og vælge en anden behandling. Til behandling af enuresis i børnene ordineres patienter 15-25 mg pr. Dag, bør medicinen tages et tidspunkt før sengetid. Doseringen bør ikke overstige 2,5 mg amitriptylin pr. 1 kg af barnets vægt.

Bivirkninger af amitriptylin

Amitriptyline kan forårsage følgende bivirkninger: mundtørhed, højt intraokulært tryk, svaghed, døsighed, forstoppelse, høj kropstemperatur, vandladning, tarmobstruktion. I sjældne tilfælde kan takykardi, en krænkelse af det kardiovaskulære system, blodtrykket stige, svimmelhed, allergiske reaktioner. Langvarig brug af amitriptylin kan medføre vægtøgning. Fra mave-tarmkanalen, opkast, kvalme, stomatitis, en ændring i smag, kan anorexia forekomme. Fra det endokrine system - gynecomastia, nedsat styrke og libido.

specielle instruktioner

Det er strengt forbudt at drikke alkohol under behandling med amitriptylin. Det er også forbudt at køre køretøjer eller udføre arbejde, der kræver øget koncentration af opmærksomhed. Krampeanfald kan forekomme hos patienter med skader eller i alderdom, der har haft anfald. Ældre patienter anbefales ikke at tage lægemidlet i en dosis over 100 mg. Behandling kræver konstant medicinsk tilsyn. Brug ikke amitriptylin med MAO-hæmmere på samme tid.

Analoger af amitriptylin

Amitriptyline-analoger er Amizol, Amirol, Tryptisol, Elivel.

Betingelser for opbevaring

Opbevares på et mørkt, tørt sted ved en temperatur fra 10 til 25 ° C i 2-3 år.

Har du fundet en fejl i teksten? Vælg det, og tryk på Ctrl + Enter.

Brugsanvisning til Amitriptyline-tabletter

Handling af amitriptylin

Den største virkning af amitriptylin er antidepressiva. Det har også en beroligende (beroligende), hypnotisk og anti-angst effekt. Det har ingen indflydelse på en sund person med en normal psykologisk tilstand.

De indikerede effekter manifesteres kun i nærvær af en tilsvarende depressiv, rastløs, ængstelig tilstand og søvnløshed..

  • Bedøvelsesmiddel.
  • Vegetostabilizing.
  • Antidiarrheal (fastgørelse).
  • Fjerner psykosomatiske symptomer: hududslæt, højt blodtryk, gendanner appetitten osv..
  • Effektiv i nogle former for enuresis (sengevædning).

Brugsanvisning

Det er vigtigt at overholde den anbefalede dosisregime for lægemidlet. Fremgangsmåden til påføring af lægemidlet og dets dosering bestemmes ved frigivelsesformen

Tabletter

Lægemidlet i tabletter er beregnet til oral indgivelse. Samtidig skal de sluges hele uden tygning med en tilstrækkelig mængde væske. Dosering afhænger af patientens alder og egenskaber:

  1. Voksne ordineres 25-50 mg pr. Dag i begyndelsen af ​​behandlingen. Dosis er opdelt i 2 doser eller taget umiddelbart før sengetid. Doseringen skal øges gradvist til 200 mg pr. Dag..
  2. Ældre får ordineret en minimum startdosis på 25 mg pr. Dag, da de er mere følsomme over for de negative virkninger af det aktive stof. De tager denne dosis 1 gang, før de går i seng. Derefter øges det gradvist, hver anden dag. Den anbefalede terapeutiske dosis er ca. 100 mg pr. Dag.
  3. Ved alvorlig nyreskade reduceres dosis.

Denne medicin er beregnet til langvarig brug. Det terapeutiske forløb er normalt ca. 6 måneder eller mere..

ampuller

Medicinen i form af en opløsning bruges intramuskulært. Det ordineres til svære depressive tilstande, der er vanskelige at behandle. Funktioner ved brug:

  1. Lægemidlet administreres meget langsomt.
  2. Den første daglige dosis er 10-30 mg amitriptylin. Yderligere er en gradvis stigning i dosis mulig..
  3. Maksimum pr. Dag anbefales at indtaste højst 150 mg af lægemidlet.
  4. Ældre mennesker og unge fra 12 år er lægemidlet ordineret i mindre doser.

Efter 2 ugers anvendelse af opløsningen skal du overføre patienten til tabletter. Hvis patienten efter en måned med regelmæssig brug ikke observerer forbedring, skal lægemidlet afbrydes.

Forskelle i at tage Amitriptyline Grindeks

Brugen af ​​amitriptyline Grindeks har nogle forskelle fra andre stoffer. Blandt dem:

  1. Dosis. I begyndelsen af ​​behandlingen ordineres patienter fra 25 til 75 mg pr. Dag. Dosis øges gradvist med 25 eller 50 mg, indtil den maksimale effekt er nået - ca. 200 mg. Ved svær depression, når afhængighed af lægemidlet observeres, er det tilladt at tage en forøget dosis på 300 mg eller mere.
  2. Brug til børn. Et sådant værktøj får lov til at ordinere til børn fra 6 år. I tilfælde af urininkontinens er det vist, at de tager 12,5 eller 25 mg umiddelbart før sengetid (højst 2,5 mg pr. 1 kg kropsvægt).

Tilbagetrækning af stof

Hvis patienten har brug for at stoppe med at bruge denne medicin, skal den seponeres, og dosis reduceres gradvist. En skarp ophør af dens indtagelse kan provokere abstinenssyndrom, der er ledsaget af hovedpine, søvnløshed, irritabilitet og forværring af velvære.

Struktur

Det aktive stof i stoffet, uanset formen for frigivelse, er amitriptylin. Hjælpeingredienser kan variere. Opløsningen indeholder vand til injektion og et monosaccharid. Tabletterne inkluderer lactose, cellulose, forbindelser af magnesium, natrium, silicium og titan såvel som povidon. Skalltabletter er kendetegnet ved tilstedeværelsen af ​​stivelse, talkum, propylenglycol. Kapsler indeholder gelatine og farvestoffer.

Virkningen på kroppen tilvejebringes kun af det aktive stof, de resterende komponenter i stoffet har ikke lægemiddelaktivitet. Lægemidlet udleveres strengt i henhold til recept.

Indikationer og begrænsninger

Amitriptyline hjælper med adskillige mentale og neurologiske lidelser. Et sådant værktøj har sådanne indikationer til brug:

  1. Forskellige typer depression, som er ledsaget af angst, søvnproblemer, agitation. Det er ordineret til endogen, involveret, neurotisk, medikamentel, reaktiv depression samt som følge af organisk hjerneskade eller på grund af alkoholforgiftning.
  2. Psykoser. Oftest er det ordineret til skizofreni, følelsesmæssige lidelser, adfærdsforstyrrelser.
  3. Kronisk smerte mod gigt, onkologiske patologier.
  4. Hovedpine og migræneanfald samt forebyggelse heraf.
  5. Neuralgisk smertesyndrom. Det kan være postherpetisk, posttraumatisk eller diabetisk neuralgi..
  6. Urininkontinens om natten hos små børn.
  7. Fobiske lidelser.
  8. Bulimi, psykogen anorexi.
  9. Mavesår.

Lægemidlet er kontraindiceret, hvis patienten har:

  • individuel intolerance over for dets komponenter (inklusive lactose til tabletform);
  • lactose-galactose malabsorption;
  • kombination med MAO-hæmmere;
  • alkoholintoksikation i den akutte fase;
  • forgiftning med visse medicin (sovepiller, psykotropisk eller smertestillende middel);
  • tarmobstruktion;
  • akut deliriumfase;
  • tilstedeværelsen af ​​glaukom;
  • urinretention på baggrund af prostatahyperplasi;
  • hypokaliæmi;
  • nogle hjertepatologier (akut fase af hjerteanfald, langsom hjerteslag, nedsat hjerteledelse, arytmi, hjertesygdom);
  • alvorlig fase af arteriel hypertension;
  • blære atony
  • pylorisk stenose;
  • alvorlige patologier i nyrerne og leveren.

Lægemidlet bruges meget omhyggeligt og under tilsyn af en læge i nærvær af sådanne begrænsninger:

  • alkoholafhængighed;
  • astma;
  • højt intraokulært tryk;
  • krænkelse af knoglemarvshematopoiesis;
  • øget produktion af skjoldbruskkirtelhormoner;
  • angina pectoris og hjertesvigt;
  • blærehypotension;
  • maniodepressiv;
  • epileptiske anfald;
  • alderdom.

Forskellige lægemiddelproducenter sætter deres egne begrænsninger for børns brug af stoffet. Som regel anbefales det ikke at bruges til behandling af børn, der ikke har nået majoritetsalderen. Men nogle medikamenter, for eksempel Amitriptyline-Grindeks, kan bruges til børn fra 6 år. Andre (opløsning til intramuskulær injektion) må bruges af unge over 12 år.

Gravide kvinder er uønskede at tage antidepressiva, især i første trimester og i de sidste uger af graviditeten. Brug af lægemidlet i høje doser umiddelbart før fødsel provoserer forekomsten af ​​neurologiske lidelser hos barnet. Han kan have døsighed, sløvhed, nedsat sugefleks.

Amningskvinder er forbudt at tage medicin. Dets aktive stof er i stand til at trænge ind i modermælken og forårsage negative reaktioner hos en baby. Hvis der er behov for at tage amitriptylin under amning, skal amning seponeres.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Amitriptyline er et tricyklisk antidepressivt middel fra gruppen af ​​ikke-selektive monoamin-genoptagelsesinhibitorer. Det har en stærk beroligende og timoanaleptisk (antidepressiv) effekt..

Amitriptylin øger indholdet af serotonin og noradrenalin i det synaptiske spalte i det centrale nervesystem ved at hæmme genoptagelsen af ​​disse neurotransmittere med membraner af presynaptiske neuroner.

Amitriptylin blokerer H1-histaminreceptorer, a1-adrenerge receptorer og M1- og M2-muskarine kolinerge receptorer. I henhold til monoaminhypotesen er der en sammenhæng mellem serotonins og noradrenalins funktion i hjernens synapser og en persons følelsesmæssige tone.

En klar sammenhæng mellem plasmakoncentrationen af ​​amitriptyline og den kliniske virkning af lægemidlet er ikke blevet konstateret, men med koncentrationen af ​​det aktive stof i området 100-260 μg / l opnås tilsyneladende den optimale kliniske effekt af amitriptyline..

Et signifikant fald i depression forekommer senere end ligevægtsplasmakoncentrationen af ​​lægemidlet bemærkes. Dette sker efter cirka 2-6 ugers behandling..

Amitriptylin har også en quinidinlignende virkning på det indre autonome nervesystem på hjertets indre.

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes hurtigt og fuldstændigt fra fordøjelseskanalen efter oral indgivelse. Den maksimale plasmakoncentration observeres 2-6 timer efter oral administration af amitriptylin.

Koncentrationen af ​​stoffet i plasmaet varierer markant hos forskellige patienter. Biotilgængelighed er ca. 50%. Cirka 95% af amitriptylin binder til plasmaproteiner. Det tager 4 timer at nå maksimal koncentration, og ligevægtskoncentrationen observeres cirka en uge efter behandlingsstart. Distributionsvolumen er i gennemsnit 1085 l / kg. Amitriptyline og dets aktive metabolit krydser placentabarrieren og udskilles i modermælken.

Lægemidlets metabolisme forekommer i leveren. Cirka 50% af amitriptylin gennemgår virkningen af ​​den første passage gennem leveren. Under påvirkning af cytokrom P450 N-demethylering af stoffet sker ved dannelse af nortriptyline (aktiv metabolit). Derefter hydroxyleres amitriptylin og nortriptylin til dannelse af aktiv hydroxy- og 10-hydroxymetabolitter (metabolitter af amitriptylin) og 10-hydroxy-nortriptylin (metabolit af nortriptylin). Som et resultat af konjugering med glucuronsyre dannes inaktive metabolitter. Den vigtigste faktor, der bestemmer nyreclearance og plasmakoncentration af lægemidlet, er hydroxyleringshastigheden. I nogle mennesker bremses processen med hydroxylering på grund af genetiske egenskaber. Halveringstiden for amitriptylin og nortriptylin fra blodplasma hos patienter med nedsat leverfunktion øges.

Eliminationshalveringstiden er fra 9 til 46 timer for amitriptylin og fra 18 til 95 timer - for nortriptylin. Hoveddelen af ​​stoffet udskilles gennem tarmene og nyrerne i form af metabolitter. Uændret udskilles kun en lille mængde amitriptylin. Hos patienter med nedsat nyrefunktion bremses udskillelsen af ​​metabolitter, men selve metabolske hastigheden forbliver uændret. Da amitriptylin og plasmaproteiner har en meget høj binding, er dialyse ineffektiv.

Farmakologiske egenskaber

Lægemidlet hører til gruppen af ​​antidepressiva. Det er et tricyklisk stof i kategorien af ​​ikke-selektive neuronale monoaminoptagelsesinhibitorer..

farmakodynamik

Lægemidlets farmakodynamik skyldes det vigtigste aktive stof - amitriptylin. Værktøjet har følgende effekt:

  • reducerer appetitten;
  • kæmper med urininkontinens;
  • har en antikolinerg virkning;
  • smertestillende;
  • blokerer frigivelsen af ​​histamin;
  • har en kraftig beroligende virkning.

Brug af amitriptylin reducerer appetitten.

Brug af lægemidlet bremser hjertets ventrikulære ledning. Brug af stoffet i store doser kan føre til svær intraventrikulær blokade og andre farlige konsekvenser.

I processen med påføring af medicinen forekommer en stigning i koncentrationen af ​​noradrenalin i banerne i det centrale nervesystem. Langvarig brug af lægemidlet fører til et fald i hjerneceptorernes funktionalitet, optimering af frigørelsen af ​​adrenalin og serotonin. På grund af denne effekt reducerer medikamentet angst, intensiteten af ​​depressive manifestationer, hjælper med enurese.

Ved at blokere histaminreceptorerne i cellerne i maven reduceres smerter, og de eroderede områder heles hurtigere.

Som brugsanvisningen beskriver, er forbedringer blandt patienter med enurese forbundet med en stigning i blærens evne til at strække sig. Et centralt anfald af serotonin forekommer, sfinkter tone øges.

Langvarig brug af lægemidlet fører til et fald i hjerneceptorernes funktionalitet, optimering af frigørelsen af ​​adrenalin og serotonin.

Etiologien af ​​en positiv effekt i bulimia nervosa er ikke belyst. Mekanismen for værktøjet er den samme som ved depression. Tabletter er effektive i begge diagnoser, uanset deres kombination..

Den samtidige anvendelse af lægemidlet med generel anæstesi fører til et fald i blodtryk og kropstemperatur.

Farmakokinetik

Lægemidlets biotilgængelighed er forskellig. Det afhænger af metoden til at introducere stoffet i kroppen. Denne indikator kan variere fra 30-60%. Biotilgængelighed af nortriptylin - fra 46 til 70%.

Koncentrationen i blodplasmaet kan nå 0,04-0,16 ng / ml. Lægemidlet krydser blod-hjerne og histohematologiske barrierer. Vævsniveauer større end plasma.

I levercellerne nedbrydes medikamentet. Lægemidlet nedbrydes til aktive og inaktive metabolitter..

Fra det kardiovaskulære system udskilles det aktive stof efter 10-28 timer, og stoffets metabolit - efter 16-80 timer. Cirka 80% udskilles af nyrerne, nogle med galden. Efter aflysning forlader lægemidlet den menneskelige krop helt efter 7-14 dage.

Lægemidlet trænger igennem placentabarrieren, passerer i modermælk. Stoffets indhold i mælk er det samme som i blodplasma.

Drug interaktion

Amitriptyline Nycome styrker depression i centralnervesystemet ved hjælp af følgende stoffer: narkotiske og centrale analgetika, antipsykotika, antikonvulsiva, hypnotika og beroligende midler, alkohol og generel anæstesi.

Lægemidler, der hæmmer CYP2D6-isoenzym (det vigtigste isoenzym, hvormed tricykliske antidepressiva metaboliseres), kan hæmme amitriptylinmetabolismen og øge dens plasmakoncentration. Sådanne lægemidler inkluderer: antipsykotika, sidste generation af antiarytmiske lægemidler (propafenon, procainamid, esmolol, amiodaron, phenytoin), serotonin genoptagelsesinhibitorer (med undtagelse af citalopram, som er en meget svag hæmmer), P-blokkere.

Amitriptyline Nycome er kontraindiceret til at blive brugt samtidigt med MAO-hæmmere, da en sådan kombination fører til udvikling af serotonin-syndrom, som inkluderer krampe, når de er ophidset, myoclonus, mental lidelse med sløret bevidsthed og koma. Lægemidlet kan begynde at blive brugt 2 uger efter ophør af terapi med irreversible, ikke-selektive MAO-hæmmere og 1 dag efter seponering af moclobemid (reversibel MAO-hæmmer). Til gengæld kan behandling med MAO-hæmmere begynde ikke tidligere end 2 uger efter annulleringen af ​​Amitriptyline NyCOM. I både det første og det andet tilfælde starter behandling med MAO-hæmmere og amitriptylin med små doser, som derefter gradvist øges.

Lægemidlet anbefales ikke til brug samtidig med følgende lægemidler:

  • sympatomimetika (adrenalin, isoprenalin, fenylephhedrin, norepinephrin, efedrin, dopamin): effekten af ​​disse lægemidler på det kardiovaskulære system forbedres;
  • adrenergiske blokeringsmidler (methyldopa, clonidin): mulig svækkelse af den antihypertensive virkning af adrenergiske blokeringsmidler;
  • m-anticholinergika (phenothiazinderivater, atropin, antiparkinson-lægemidler, biperiden, H-blokkere1-histaminreceptorer): amitriptylin kan øge effekten af ​​disse lægemidler på tarmen, blæren, synorganet og centralnervesystemet; fælles brug bør undgås på grund af risikoen for en kraftig stigning i temperatur og forekomsten af ​​tarmobstruktion;
  • medikamenter, der forlænger QT-intervallet (antiarytmiske lægemidler, nogle antipsykotika, H-blokkere1-histaminreceptorer, bedøvelsesmidler, sotalol, chlorhydrat): risikoen for at udvikle ventrikulære arytmier øges;
  • lithiumsalte: det er muligt at øge toksiciteten af ​​lithium, manifesteret ved tonisk-kloniske anfald, rysten, ukoordineret tænkning, hallucinationer, huskningsbesvær og malignt antipsykotisk syndrom;
  • antifungale midler (terbinafin, fluconazol): serumkoncentrationen af ​​amitriptylin øges, og toksiciteten af ​​det medikament, der er forbundet med det, øges.

Amitriptyline NyCOM anvendes med forsigtighed samtidigt med følgende lægemidler:

lægemidler, der hæmmer det centrale nervesystem (stærke smertestillende midler, beroligende midler og hypnotika, ethanol og ethanolholdige medikamenter): det er muligt at øge hæmningen af ​​centralnervesystemets funktioner;
inducerere af mikrosomale leverenzymer (carbamazepin, rifampicin): amitriptylinmetabolisme kan stige, og dens plasmakoncentration kan falde, hvilket i sidste ende fører til en svækkelse af den antidepressive virkning;
antipsykotika: gensidig hæmning af metabolisme er mulig, hvilket kan forårsage et fald i anfaldstærsklen og føre til udvikling af anfald (undertiden kræves dosisjustering af antipsykotika og amitriptylin);
langsomme calciumkanalblokkere, methylphenidat, cimetidin: plasmakoncentrationen af ​​amitriptylin stiger, og dens toksicitet øges;
sovepiller og antipsykotika: samtidig brug af amitriptylin, sovepiller og antipsykotika anbefales ikke (om nødvendigt bør brugen af ​​denne kombination være særlig omhyggelig);
valproinsyre: øget koncentration af amitriptylin og nortriptylin (kan kræve et fald i dosis af lægemidlet);
sucralfat: absorption af amitriptylin er svækket, og dens antidepressive virkning falder;
phenytoin: fenytoinmetabolisme hæmmes, og dens toksicitet øges (ataksi, rysten, nystagmus og hyperrefleksi er mulig);
præparater af perikeret perikament af johannesurt: metabolismen af ​​amitriptylin i leveren aktiveres, og dens maksimale koncentration i plasma falder (dosisjustering af amitriptylin kan være påkrævet).

Farmakologisk interaktion

Lægemidlet kombineres ikke med alle lægemidler og andre stoffer. Med visse midler er det helt forbudt at kombinere.

Kombination med andre lægemidler

Det er forbudt at bruge amitriptylin samtidigt med MAO-hæmmere. Dette kan føre til serotoninsyndrom, der forårsager spasmer, myoclonus, delirium og koma, som kan føre til død.

Det anbefales ikke at kombinere medicinen med:

  • antipsykotika;
  • sovepiller og beroligende midler;
  • antikonvulsive og antiparkinson-lægemidler;
  • narkotiske smertestillende midler;
  • midler til anæstesi;
  • antihypertensive stoffer;
  • antikolinergika.

Sådanne kombinationer fører til negative konsekvenser (depression af centralnervesystemet, udvikling af bivirkninger).

Kombination med alkohol

Det er forbudt at kombinere stoffet med alkohol. Den indeholder ethylalkohol, som når den kombineres med antidepressiva kan føre til CNS-depression. Derudover provoserer denne kombination en stigning i manifestationerne af de beskrevne bivirkninger, hvilket kan føre til koma.

specielle instruktioner

Lægemidlet er et potent antidepressivt middel. Når du tager det, skal der tages hensyn til følgende nuancer:

  1. Kombination med MAO-hæmmere fører til død.
  2. En dosis på mere end 150 mg pr. Dag øger risikoen for anfald, hvis de har haft en historie om.
  3. Behandling med en manisk-depressiv psykose kan provokere udviklingen af ​​en manisk fase.
  4. Midt i depression kan selvmordstanker opstå.
  5. Ældre har brug for dosisjustering.
  6. Hvis der ikke er nogen forbedring efter at have taget medicinen i en måned, skal det annulleres.

Det er forbudt at køre en bil i den periode, hvor stoffet bruges, samt udføre handlinger, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed.

Doseringsregime

Dosen af ​​amitriptylin vælges individuelt for hver patient. Det er kendt, at lægemidlet i minimale doser praktisk talt ikke har nogen terapeutisk virkning. Medium doser har en spændende virkning, høje har en beroligende virkning. Denne information bruges, når du vælger et doseringsregime..

Først ordineres 50 mg af lægemidlet en gang dagligt, derefter øges hver dosis gradvist med 25 mg. Den gennemsnitlige terapeutiske dosis er 200 mg, men kan om nødvendigt øges eller formindskes. Koncentrationsintervaller, der fører til en spændende og beroligende virkning, er individuelle for hver patient. Virkningen af ​​lægemidlet kan observeres mindst to uger efter administrationens start.

I hvilke tilfælde udnævnes

Indikationer for brugen af ​​"Amitripilin" er for eksempel sygdomme som:

anoreksi og bulimi;

Nogle gange ordineres dette stof til børn med enurese..

Denne ret stærke medicin bør udelukkende ordineres af den behandlende læge. Det giver faktisk en masse bivirkninger. Patienter, der tager lægemidlet "Amitriptyline", observeres ofte:

nedsat fokus;

forstoppelse og tarmobstruktion;

sløvhed og døsighed;

svimmelhed og lavt blodtryk;

Folk, der tager et kursus, der bruger dette middel, kan også opleve besvimelse..

Der er også en hel del kontraindikationer for dette stof. For eksempel er han ikke ordineret til patienter, hvis de har problemer, såsom:

blære sygdom.

Med forsigtighed ordineres dette lægemiddel til skizofreni, bronkial astma, epilepsi og nogle andre sygdomme.

Kontraindikationer

  • hjerteinfarkt (inklusive nyere)
  • hjertearytmier;
  • krænkelse af intraventrikulær og atrioventrikulær ledning;
  • medfødt syndrom med et forlænget QT-interval og samtidig administration med medikamenter, der kan forlænge QT-intervallet;
  • bradykardi;
  • hypokaliæmi;
  • vinkellukning af glaukom;
  • paralytisk ileus;
  • indsnævring af pylorus (pylorisk stenose);
  • prostatahyperplasi ledsaget af urinretention;
  • akut mental lidelse;
  • akut alkoholforgiftning;
  • akut forgiftning med smertestillende, psykotrope og hypnotiske stoffer;
  • laktasemangel, glukose-galactose malabsorptionssyndrom, laktoseintolerance;
  • børn under 12 år;
  • perioden med amning;
  • samtidig anvendelse med MAO-hæmmere (monoamine oxidase) samt indtagelse af MAO-hæmmere to uger før påbegyndelse af amitriptylin-terapi;
  • øget individuel følsomhed over for individuelle bestanddele af lægemidlet.

Relativ (Amitriptyline NyCOM tabletter 25 mg og 10 mg anvendes med forsigtighed):

  • sygdomme i det kardiovaskulære system (arteriel hypertension, angina pectoris);
  • vinkelluk glaukom, akut vinkel på øjekammeret og fladt forkammer i øjet, øget intraokulært tryk;
  • nedsat nyrefunktion og / eller leverfunktion;
  • blærehypotension, urinretention;
  • prostatahyperplasi;
  • blodsygdomme;
  • hyperthyroidisme;
  • kronisk alkoholisme;
  • bipolar lidelse, skizofreni;
  • krampelignende tilstande, epilepsi;
  • ældre alder;
  • samtidig brug med sovepiller og antipsykotiske stoffer.

Patientenes mening om lægemidlet Saroten

Den antidepressive virkning, når man tager denne medicin, bedømt efter anmeldelser af patienter, opnås ganske hurtigt. I det mindste i denne henseende er Saroten ikke underordnet nogen af ​​de ovennævnte lægemidler, inklusive Amitriptyline selv. Han fjerner depression og panikanfald meget godt. Som bemærket af patienter forbedrer folk, der tager det, normalt søvn og øger selvtilliden.

Mange patienter mener også, at dette lægemiddel har været brugt til behandling af depression og panikanfald i meget lang tid. Det vil sige, dens virkning på psyken og kroppen hos patienter med læger er blevet undersøgt godt..

Ulemperne ved denne medicin tilskriver patienter normalt dets høje, sammenlignet med mange andre antidepressiva, omkostninger.

De, der er på udkig efter en analog af Anitriptyline uden bivirkninger, bør bestemt være opmærksomme primært på dette stof. Det har sjældent en negativ effekt på patientens krop.

Med hensyn til effektivitet overgår det alle de ovenfor beskrevne analoger..

Med hensyn til manglerne ved denne medicin, bedømt efter anmeldelserne, kan det stadig undertiden forårsage alvorlig forstoppelse og tør mund. Patienter mener, at Saroten-tabletter er lidt minus, at det er meget vanskeligt at opdele dem i to og fire dele.