Vigtigste

Behandling

Amitriptyline - instruktioner til brug, anmeldelser, analoger og frigivelsesformer (tabletter og drageer 10 mg og 25 mg, injektioner i ampuller) af et lægemiddel til behandling af depression og psykose hos voksne, børn og graviditet. Kombination med alkohol

I denne artikel kan du læse instruktionerne for brug af stoffet Amitriptyline. Giv feedback fra besøgende på webstedet - forbrugere af dette lægemiddel samt udtalelser fra læger om brugen af ​​Amitriptyline i deres praksis. En stor anmodning er at aktivt tilføje dine anmeldelser om stoffet: medicinen hjalp eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger der blev observeret, muligvis ikke annonceret af producenten i kommentaren. Analoger af amitriptylin i nærvær af tilgængelige strukturelle analoger. Anvendes til behandling af depression, psykose og skizofreni hos voksne, børn såvel som under graviditet og amning. Kombinationen af ​​stoffet med alkohol.

Amitriptyline er et antidepressivt middel (tricyklisk antidepressivt middel). Det har også noget smertestillende middel (central oprindelse), antiserotonin-virkning, hjælper med at eliminere nattsinkontinens og reducerer appetitten.

Det har en stærk perifer og central antikolinerg effekt på grund af dens høje affinitet for m-cholinergiske receptorer; stærk beroligende effekt forbundet med affinitet for H1-histaminreceptorer og alfa-blokerende virkning.

Det har egenskaberne ved et antiarytmisk lægemiddel i klasse IA, ligesom quinidin i terapeutiske doser, bremser ventrikulær ledning (i tilfælde af en overdosering kan det forårsage alvorlig intraventrikulær blokering).

Mekanismen for antidepressiv virkning er forbundet med en stigning i koncentrationen af ​​noradrenalin og / eller serotonin i centralnervesystemet (CNS) (et fald i deres revers absorption).

Akkumuleringen af ​​disse neurotransmittorer sker som et resultat af hæmning af deres omvendt indfangning af membraner af presynaptiske neuroner. Ved langvarig brug reducerer det den funktionelle aktivitet af beta-adrenerge og serotonin-receptorer i hjernen, normaliserer adrenerg og serotonerg transmission og gendanner balancen i disse systemer, der er forstyrret i depressive tilstande. I angstdepressive tilstande reducerer det angst, agitation og depressive symptomer..

Mekanismen til antulceringsvirkning skyldes evnen til at have en beroligende og m-antikolinerg virkning. Effektivitet under sengevædning skyldes tilsyneladende antikolinerg aktivitet, hvilket fører til en stigning i blærens evne til at strække sig, direkte beta-adrenerg stimulering, aktivitet af alfa-adrenerge agonister, ledsaget af en stigning i sfinktertonen og en central blokade af serotoninoptagelse. Det har en central analgetisk virkning, som antages at skyldes ændringer i koncentrationen af ​​monoaminer i det centrale nervesystem, især serotonin, og virkningen på endogene opioidsystemer.

Virkemekanismen for bulimia nervosa er uklar (kan svare til den for depression). En tydelig effekt af lægemidlet er vist hos bulimi hos patienter både uden depression og i dets tilstedeværelse, mens et fald i bulimi kan observeres uden en samtidig svækkelse af depressionen i sig selv.

Når der foretages generel anæstesi, sænker det blodtryk og kropstemperatur. Inhiberer ikke monoamine oxidase (MAO).

Antidepressiv effekt udvikler sig inden for 2-3 uger efter starten af ​​brugen.

Farmakokinetik

Absorptionen er høj. Det passerer (inklusive nortriptylin - en metabolit af amitriptylin) gennem de histohematologiske barrierer, inklusive blod-hjerne-barrieren, placentabarrieren og passerer i modermælk. Det udskilles med nyrerne (hovedsageligt i form af metabolitter) - 80% på 2 uger, delvis med galden.

Indikationer

  • Depression (især med angst, agitation og søvnforstyrrelser, herunder i barndommen, endogen, involveret, reaktiv, neurotisk, medikament med organisk hjerneskade);
  • som en del af kompleks terapi bruges det til blandede følelsesmæssige forstyrrelser, psykose til skizofreni, alkoholabstinens, adfærdsforstyrrelser (aktivitet og opmærksomhed), natlig enuresis (med undtagelse af patienter med blærehypotension), bulimia nervosa, kronisk smertsyndrom (kronisk smerte hos kræftpatienter, migræne, reumatiske sygdomme, atypiske smerter i ansigtet, postherpetisk neuralgi, post-traumatisk neuropati, diabetisk eller anden perifer neuropati), hovedpine, migræne og (forebyggelse), gastrisk mavesår og 12 duodenalsår.

Frigivelsesformularer

10 mg og 25 mg tabletter.

Opløsning til intravenøs og intramuskulær indgivelse (injektioner i ampuller til injektion).

Brugsanvisning og dosering

Tildel indeni, uden at tygge, umiddelbart efter at have spist (for at reducere irritation i maveslimhinden).

For voksne med depression er den indledende dosis 25-50 mg om natten, derefter kan doseringen gradvist øges under hensyntagen til lægemidlets effektivitet og tolerabilitet til et maksimum på 300 mg pr. Dag i 3 opdelte doser (det meste af dosis tages om natten). Når den terapeutiske effekt opnås, kan dosis gradvist reduceres til den minimale effektive, afhængigt af patientens tilstand. Varigheden af ​​behandlingsforløbet bestemmes af patientens tilstand, terapiens effektivitet og tolerabilitet og kan variere fra flere måneder til 1 år, og om nødvendigt mere. I alderdom, med milde forstyrrelser såvel som med bulimia nervosa, som en del af kompleks terapi for blandede følelsesmæssige og adfærdsforstyrrelser, psykose til skizofreni og alkoholudtagelse, ordineres en dosis på 25-100 mg pr. Dag (om natten), efter at den terapeutiske effekt er nået, ved den minimale effektive dosis - 10-50 mg pr. dag.

Til forebyggelse af migræne med et kronisk smertesyndrom af neurogen art (inklusive langvarig hovedpine) samt ved den komplekse behandling af gastrisk mavesår og duodenalsår - fra 10-12,5-25 til 100 mg pr. Dag (maksimal dosis taget om natten).

Børn som antidepressivt middel: fra 6 til 12 år gamle - 10-30 mg pr. Dag eller 1-5 mg / kg pr. Dag fraktioneret i ungdomsårene - op til 100 mg pr. Dag.

Ved natlig enuresis hos børn 6-10 år gamle - 10-20 mg pr. Dag om natten, 11-16 år gamle - op til 50 mg pr. Dag.

Side effekt

  • sløret syn;
  • mydriasis;
  • øget intraokulært tryk (kun hos individer med en lokal anatomisk disposition - en snæver vinkel på det forreste kammer);
  • døsighed;
  • besvimelsesforhold;
  • træthed
  • irritabilitet;
  • angst;
  • desorientering;
  • hallucinationer (især hos ældre patienter og hos patienter med Parkinsons sygdom);
  • angst;
  • mani;
  • nedsat hukommelse;
  • nedsat koncentrationsevne
  • søvnløshed;
  • "mareridt" drømme;
  • asteni;
  • hovedpine;
  • ataksi;
  • øgede og øgede epileptiske anfald;
  • ændringer i elektroencephalogram (EEG);
  • takykardi;
  • hjertebanken
  • svimmelhed;
  • ortostatisk hypotension;
  • arytmi;
  • blodtrykets labilitet (fald eller stigning i blodtryk);
  • tør mund
  • forstoppelse
  • kvalme, opkast;
  • halsbrand;
  • gastralgia;
  • stigning i appetit og kropsvægt eller fald i appetit og kropsvægt;
  • stomatitis;
  • smag ændring;
  • diarré;
  • mørkning af tungen;
  • en stigning i testiklernes størrelse (hævelse);
  • gynækomasti;
  • brystforstørrelse;
  • galaktoré;
  • nedsat eller øget libido;
  • nedsat styrke;
  • udslæt;
  • kløe
  • lysfølsomhed;
  • angioødem;
  • nældefeber;
  • hårtab;
  • støj i ørerne;
  • hævelse
  • hyperpyrexi;
  • hævede lymfeknuder;
  • urinretention.

Kontraindikationer

  • overfølsomhed;
  • brug sammen med MAO-hæmmere og 2 uger før behandlingsstart;
  • hjerteinfarkt (akutte og subakutte perioder);
  • akut alkoholforgiftning;
  • akut rus med sovepiller, smertestillende og psykoaktive stoffer;
  • vinkellukning glaukom;
  • alvorlige overtrædelser af AV og intraventrikulær ledning (blokade af benene i bundtet af His, AV-blok 2 spsk.);
  • laktationsperiode;
  • børn under 6 år;
  • galaktoseintolerance;
  • laktasemangel;
  • glukose galactose malabsorption.

Graviditet og amning

Hos gravide kvinder skal lægemidlet kun bruges, hvis den påtænkte fordel for moren opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Det trænger ind i modermælken og kan forårsage døsighed hos spædbørn. For at undgå udviklingen af ​​"abstinenssyndromet" hos nyfødte (manifesteres ved åndenød, døsighed, tarmkolik, øget nervøs irritabilitet, øget eller nedsat blodtryk, rysten eller spastiske effekter) annulleres amitriptyline gradvist mindst 7 uger før den forventede fødsel.

Brug til børn

Kontraindiceret til børn under 6 år.

Hos børn, unge og unge (under 24 år) med depression og andre psykiske lidelser øger antidepressiva sammenlignet med placebo risikoen for selvmordstanker og selvmordsadfærd. Når man ordinerer amitriptylin eller et andet antidepressivt middel i denne kategori af patienter, bør risikoen for selvmord og fordelene ved deres anvendelse derfor korreleres

specielle instruktioner

Før behandling påbegyndes, er blodtrykskontrol nødvendig (hos patienter med lavt eller labilt blodtryk kan det falde endnu mere); under behandling - kontrol af perifert blod (i nogle tilfælde kan der udvikles agranulocytose, i forbindelse med hvilket det anbefales at overvåge blodbillede, især med stigende kropstemperatur, udvikling af influenzalignende symptomer og betændelse i mandler), ved langvarig behandling - overvågning af funktionerne af CVS og lever. Hos ældre og patienter med CCC-sygdomme er kontrol med hjerterytme, blodtryk, EKG indikeret. På EKG er forekomsten af ​​klinisk ubetydelige ændringer mulig (udjævning af T-bølgen, depression af S-T-segmentet, udvidelse af QRS-komplekset).

Forsigtighed er påkrævet, når man pludseligt bevæger sig til en lodret position fra en liggende eller siddende position.

Ethanolbrug bør udelukkes under behandlingen..

Tildel tidligst 14 dage efter tilbagetrækning af MAO-hæmmere, startende med små doser.

Med en pludselig ophør med administration efter langvarig behandling er udviklingen af ​​"abstinenssyndromet" mulig.

Amitriptylin i doser over 150 mg pr. Dag reducerer tærsklen for krampeaktivitet (risikoen for epileptiske anfald hos disponerede patienter såvel som i nærvær af andre faktorer, der disponerer for forekomsten af ​​krampesyndrom, for eksempel bør hjerneskade af enhver etiologi, mens man bruger antipsykotiske lægemidler (antipsykotika, overvejes) ) i perioden med afvisning af ethanol eller tilbagetrækning af medikamenter med antikonvulsive egenskaber, for eksempel benzodiazepiner). Alvorlig depression er kendetegnet ved en risiko for selvmordshandlinger, der kan vedvare, indtil der opnås betydelig remission. I denne henseende kan i begyndelsen af ​​behandlingen indikeres en kombination med medikamenter fra benzodiazepin-gruppen eller antipsykotiske lægemidler og konstant medicinsk kontrol (instruere pålidelige midler til opbevaring og udstedelse af medicin). Hos børn, unge og unge (under 24 år) med depression og andre psykiske lidelser øger antidepressiva sammenlignet med placebo risikoen for selvmordstanker og selvmordsadfærd. Når man ordinerer amitriptylin eller andre antidepressiva i denne kategori af patienter, bør risikoen for selvmord og fordelene ved deres anvendelse derfor korreleres. I kortvarige studier på mennesker over 24 år steg risikoen for selvmord ikke, mens den hos personer over 65 år faldt lidt. Under antidepressiv behandling skal alle patienter overvåges for tidlig opdagelse af selvmordstendenser..

Hos patienter med cykliske affektive lidelser kan der i perioden af ​​den depressive fase udvikles maniske eller hypomatiske tilstande under terapi (dosisreduktion eller seponering af lægemiddel og ordination af et antipsykotisk lægemiddel er nødvendigt). Efter afbrydelse af disse tilstande, hvis der er indikationer, kan behandlingen i lave doser genoptages.

På grund af mulige kardiotoksiske virkninger kræves forsigtighed i behandlingen af ​​thyrotoksikosepatienter eller patienter, der får thyreoideahormonpræparater.

I kombination med elektrokonvulsiv terapi ordineres det kun med omhyggelig medicinsk kontrol.

Hos disponerede patienter og ældre patienter kan det provosere udviklingen af ​​medikamentpsykoser, hovedsageligt om natten (efter tilbagetrækning af medikament forsvinder de inden for et par dage).

Kan forårsage lammende tarmobstruktion, hovedsageligt hos patienter med kronisk forstoppelse, ældre eller hos patienter, der er tvunget til at observere sengeleje.

Inden der foretages generel eller lokalbedøvelse, skal anæstesilægen advares om, at patienten tager amitriptylin.

På grund af den antikolinergiske virkning er et fald i lacrimation og en relativ stigning i mængden af ​​slim i sammensætningen af ​​lacrimalvæsken mulig, hvilket kan føre til skade på hornhindens epitel hos patienter, der bruger kontaktlinser.

Ved langvarig brug observeres en stigning i forekomsten af ​​tandkaries. Behovet for riboflavin kan øges.

En undersøgelse af dyrenes reproduktion afslørede en negativ virkning på fosteret, og der er ikke foretaget passende og strengt kontrollerede studier på gravide kvinder. Hos gravide kvinder skal lægemidlet kun bruges, hvis den påtænkte fordel for moren opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Det trænger ind i modermælken og kan forårsage døsighed hos spædbørn. For at undgå udviklingen af ​​"abstinenssyndromet" hos nyfødte (manifesteres ved åndenød, døsighed, tarmkolik, øget nervøs irritabilitet, øget eller nedsat blodtryk, rysten eller spastiske effekter) annulleres amitriptyline gradvist mindst 7 uger før den forventede fødsel.

Børn er mere følsomme over for akut overdosis, som bør betragtes som farlige og potentielt dødelige for dem..

I behandlingsperioden skal man være forsigtig, når man kører køretøjer og udfører andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Drug interaktion

Med den kombinerede anvendelse af ethanol (alkohol) og medikamenter, der undertrykker centralnervesystemet (inklusive andre antidepressiva, barbiturater, benzadiazepiner og generelle anæstetika), er en betydelig stigning i den hæmmende effekt på centralnervesystemet, respirationsdepression og hypotensiv effekt mulig. Øger følsomheden over for drikkevarer, der indeholder ethanol (alkohol).

Det øger den antikolinergiske virkning af medikamenter med antikolinerg aktivitet (for eksempel phenothiazinderivater, antiparkinson-lægemidler, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminer), hvilket øger risikoen for bivirkninger (fra centralnervesystemet, synet, tarmen og blæren). Når det kombineres med antikolinergika, fenothiazinderivater og benzodiazepiner - gensidig forbedring af de beroligende og centrale antikolinergiske virkninger og øget risiko for epileptiske anfald (sænker tærsklen for anfaldsaktivitet); fenothiazinderivater kan derudover øge risikoen for neuroleptisk malignt syndrom.

Når det kombineres med krampestillende medicin, er det muligt at øge den hæmmende virkning på centralnervesystemet, sænke tærsklen for krampeaktivitet (når den bruges i høje doser) og mindske effektiviteten af ​​sidstnævnte.

Når klonidin kombineres med antihistaminer - øget hæmmende virkning på centralnervesystemet; med atropin - øger risikoen for lammende tarmobstruktion; med lægemidler, der forårsager ekstrapyramidale reaktioner - en stigning i sværhedsgraden og hyppigheden af ​​ekstrapyramidale virkninger.

Med den samtidige anvendelse af amitriptylin og indirekte antikoagulantia (coumarin eller indadionderivater) er en stigning i sidstnævnte antikoagulantaktivitet mulig. Amitriptylin kan øge depression forårsaget af glukokortikosteroider (GCS). Lægemidler til behandling af thyrotoksikose øger risikoen for at udvikle agranulocytose. Reducerer effektiviteten af ​​fenytoin og alfablokkere.

Hæmmere af mikrosomal oxidation (cimetidin) forlænger T1 / 2, øger risikoen for toksiske virkninger af amitriptylin (kan kræve en dosisreduktion på 20-30%), inducerere af mikrosomale leverenzymer (barbiturater, carbamazepin, phenytoin, nicotin og orale prævention) reducerer plasmakoncentrationer og mindske effektiviteten af ​​amitriptylin.

Fælles brug sammen med disulfiram og andre acetaldehydhydrogenaseinhibitorer provoserer delirium.

Fluoxetin og fluvoxamin øger koncentrationen af ​​amitriptylin i plasma (en 50% dosisreduktion af amitriptylin kan være påkrævet).

Østrogenholdige orale antikonceptionsmediciner og østrogener kan øge biotilgængeligheden af ​​amitriptylin.

Med den samtidige anvendelse af amitriptylin med clonidin, guanethidin, betanidin, reserpin og methyldopa - et fald i sidstnævnte hypotensive virkning; med kokain - risikoen for at udvikle hjertearytmier.

Antiarytmiske lægemidler (såsom quinidin) øger risikoen for rytmeforstyrrelser (muligvis bremser metabolismen af ​​amitriptylin).

Pimozid og probucol kan øge hjertearytmier, hvilket manifesteres i forlængelsen af ​​Q-T-intervallet på EKG.

Det forbedrer virkningen på epitaphrine, norepinephrin, isoprenalin, efedrin og phenylephrine på CVS (inklusive når disse lægemidler indgår i lokalbedøvelse) og øger risikoen for hjerterytmeforstyrrelser, takykardi og svær hypertension.

Når de kombineres med alfa-adrenerge agonister til intranasal indgivelse eller til anvendelse i oftalmologi (med betydelig systemisk absorption), kan vasokonstriktoreffekten af ​​sidstnævnte øges.

Når det tages sammen med skjoldbruskkirtelhormoner - en gensidig forbedring af den terapeutiske virkning og toksiske virkninger (inkluderer hjertearytmier og en stimulerende effekt på centralnervesystemet).

M-antikolinergika og antipsykotiske stoffer (antipsykotika) øger risikoen for hyperpyrexi (især i varmt vejr).

Når det samtidig ordineres med andre hæmatotoksiske lægemidler, er en stigning i hæmatotoksicitet mulig.

Uforenelig med MAO-hæmmere (en stigning i hyppigheden af ​​perioder med hyperpyrexi, alvorlige kramper, hypertensive kriser og patientdød er mulig).

Analoger af stoffet Amitriptyline

Strukturelle analoger af det aktive stof:

  • Amizole;
  • Amirol;
  • Amitriptyline af Lechiva;
  • Amitriptyline Nycome;
  • Amitriptylin-Akos;
  • Amitriptylin-Grindeks;
  • Amitriptylin-LENS;
  • Amitriptylin-Ferein;
  • Amitriptylinhydrochlorid;
  • Apo-amitriptylin;
  • Vero-amitriptylin;
  • Saroten Retard;
  • Tryptisolum;
  • Elivel.

Komplikationer og bivirkninger af amitriptylin

Webstedet giver kun referenceoplysninger til informationsformål. Diagnose og behandling af sygdomme skal udføres under opsyn af en specialist. Alle lægemidler har kontraindikationer. Specialkonsultation kræves!

I de fleste tilfælde tolereres et lægemiddel kaldet amitriptylin godt af patienter, men kun underlagt alle tilgængelige forholdsregler. Derudover skal patienten ved brug af denne medicin rettidigt forhindre og rette visse bivirkninger. Da dette farmaceutiske produkt har en beroligende virkning, påvirker det ikke søvnens kvalitet og varighed. I betragtning af denne kendsgerning kan denne medicin tages, selv før den går i seng..

Det største antal bivirkninger opstår hovedsageligt på grund af en ret kraftig antikolinerg egenskab. Blandt disse bivirkninger kan klassificeres som udvidede pupiller og sløret syn, mundtørhed samt forstoppelse og tarmobstruktion. I tilfælde af anvendelse af denne medicin i overdreven dosering, kan patienten også bemærke en forsinkelse, såvel som vanskeligheder i processen med vandladning. Der er tilfælde, hvor patienter har fuldstændig smerte i blæren. Når man tager for store doser af dette lægemiddel, kan man endda overvåge håndbevægelser. Det er muligt forekomst og følelser af rus, apati samt overdreven døsighed, svimmelhed og sløvhed.

Da amitriptylin også har en alfa-adrenolytisk virkning ved brug af denne medicin, kan patienten også udvikle ortostatisk hypotension, ledsaget af sammenbrudte tilstande, svaghed, besvimelse og takykardi. Ofte bemærket og paræstesi. Derudover forekommer allergiske reaktioner meget ofte..

En af de farligste bivirkninger af behandlingsforløbet med dette stof betragtes som en krænkelse af hjerterytmen. I tilfælde af sådanne overtrædelser er det meget vigtigt at reducere den samlede dosis af amitriptylin så hurtigt som muligt. Læg øjeblikkeligt opmærksomheden fra læserne på det faktum, at patienten under behandling med denne medicin også kan have anfald, der med alt hvad de ser ud, vil ligne anfald af epilepsi. I sådanne tilfælde ordineres patienter ud over amitriptylin også antikonvulsive medikamenter. Især ofte udvikler krampaktive tilstande sig hos patienter, der har skader eller læsioner i hjernen eller kraniet.

Hvis patienten har skizofreni eller dyb depression, kan brugen af ​​dette farmaceutiske middel føre til udvikling af hypomani, mani eller en dysforisk irritabel tilstand. For sådanne patienter erstattes amitriptylin oftest med andre egnede medicin, sammen med hvilke de også kan ordineres antipsykotika, normotika, hormonelle medikamenter og så videre. I alle tilfælde afhænger alt af den generelle sundhedstilstand såvel som diagnosen. Afslutningsvis bemærker vi, at eventuelle ændringer i dit helbred, der er forbundet med brugen af ​​amitriptylin, skal omgående drøftes med en specialist. Ellers kan komplikationer være meget alvorlige og nogle gange endda livstruende..

Forfatter: Pashkov M.K. Indholdsprojektkoordinator.

Brugsanvisning til Amitriptyline-tabletter - analoger - anmeldelser

Amitriptyline er en repræsentant for den tricykliske antidepressiva klasse. Dette er en af ​​de mest aktive repræsentanter for sin klasse. Amitriptyline er udbredt på grund af de lave omkostninger og tilgængelighed for de fleste patienter.

Udgivelsesformular

Amitriptyline fås i form af injektionsvæsker, tabletter, overtrukne og ikke overtrukne samt drager. Den forlængede form (langtidsvirkende) fremstilles i form af kapsler.

Der er forskelle i doseringen af ​​forskellige former. Opløsningen fås med en hastighed på 10 mg stof i 1 ml, ampuller på 1 ml og 2 ml. Tabletter uden skal indeholder 25 mg af det aktive stof i skallen - 10, 25, 50, 75 mg. Kapsler inkluderer 50 mg amitriptylin.

Struktur

Det aktive stof i stoffet, uanset formen for frigivelse, er amitriptylin. Hjælpeingredienser kan variere. Opløsningen indeholder vand til injektion og et monosaccharid. Tabletterne inkluderer lactose, cellulose, forbindelser af magnesium, natrium, silicium og titan såvel som povidon. Skalltabletter er kendetegnet ved tilstedeværelsen af ​​stivelse, talkum, propylenglycol. Kapsler indeholder gelatine og farvestoffer.

Virkningen på kroppen tilvejebringes kun af det aktive stof, de resterende komponenter i stoffet har ikke lægemiddelaktivitet. Lægemidlet udleveres strengt i henhold til recept.

farmakologisk virkning

Amitriptyline er en repræsentant for den tricykliske antidepressiva klasse. Dette er en af ​​de mest aktive repræsentanter for sin klasse. Amitriptyline er udbredt på grund af de lave omkostninger og tilgængelighed for de fleste patienter.

Den terapeutiske virkning af amitriptylin er baseret på hæmningen af ​​genoptagelsen af ​​et antal monoaminer, primært norepinephrin, dopamin og serotonin. I en forenklet version er denne mekanisme som følger.

Hjernerneuroner, der indeholder monoaminforløbere i deres ender, overfører impulser til andre celler ved hjælp af de nævnte stoffer. Når en impuls passerer, kastes monoaminer fra cellen ind i den synaptiske spalte og transmitterer information til en anden celle. Derefter vender de tilbage til cellen igen - denne proces kaldes genoptagelse - det er på den, at handlingen af ​​amitriptylin er rettet.

Norepinephrin, dopamin og serotonin er ansvarlige for at forbedre humør, reducere smerter og reducere angst. Depression er en af ​​manifestationerne af manglen på monoaminer. Amitriptyline blokerer for genoptagelse af disse stoffer, mens deres antal i synaptisk spalte mellem cellerne øges. En celle, hvori monoaminer ikke strømmer tilbage, begynder at intensivt syntetisere nye. Dette sker ikke med det samme, hvilket forklarer den forsinkede virkning af stoffet. Jo mere monoaminer en neuron producerer, jo mere går den til en anden neuron, jo mere markant forbedres humøret..

Ud over de anførte egenskaber har amitriptyline en ting til - det reducerer påvirkningen af ​​den parasympatiske og delvist sympatiske del af det autonome nervesystem, som er ledsaget af et stort antal bivirkninger.

Indikationer

Brugen af ​​amitriptylin er berettiget i følgende tilfælde:

  • Alvorlig depression, inklusive med en ængstelig komponent, agitation, agitation, hallucinationer;
  • Nedsat humør på grund af organisk hjernepatologi;
  • Skizofreni med depressivt syndrom;
  • Svært smertesyndrom med forskellige somatiske patologier;
  • Alvorlige former for søvnforstyrrelser;
  • Alvorlige spiseforstyrrelser;
  • Sengevædning hos børn af psykogen art;
  • Angst fobiske forstyrrelser.

Til profylaktisk formål er amitriptylin acceptabel hos patienter med hyppige og svære migræneanfald..

Kontraindikationer

Amitriptylin, uanset tilgængeligheden af ​​indikationer, ordineres ikke, hvis patienten har følgende sygdomme:

  • Dekompenseret hjertesvigt;
  • Dekompenseret nyre- og / eller leversvigt;
  • Myokardieinfarkt, der er mindre end en måned gammel;
  • Højrisiko-hypertension i det sidste trin;
  • Glaukom;
  • Alvorlige arytmier, blokering af hjerteimpuls af enhver lokalisering;
  • Prostataadenom;
  • Alder op til 12 år;
  • Sygdomme i den røde knoglemarv;
  • Mavesår i enhver del af fordøjelseskanalen;
  • Allergiske reaktioner på stoffets bestanddele;
  • Bipolar lidelse med manisk syndrom.

Graviditet og fodring er kontraindikationer til ordination af høje doser af lægemidlet. Muligheden for at ordinere amitriptylin til børn og gravide bør findes separat..

Bivirkninger

Da dette værktøj påvirker forskellige kropsstrukturer, inklusive det autonome nervesystem, har det et stort antal bivirkninger. Det autonome nervesystem regulerer den funktionelle aktivitet af alle indre organer, fordi det oprindelige formål med amitriptylin kræver omhyggelig overvågning af tilstanden til vitale kropsfunktioner.

Der er ofte en reaktion fra det kardiovaskulære system. Det manifesterer sig i et fald i tryk, besvimelse på grund af hypotension, en stigning i hjerterytme, impulsledningsblokeringer er mulige. Mange patienter i anmeldelserne viser krænkelser af mave-tarmkanalen: mundtørhed, forstoppelse og undertiden kvalme. For mange udvider eleverne i begyndelsen af ​​optagelsen, nedsat syn og manglende evne til at fokusere øjet på emnet.

Værktøjet fører ofte til døsighed, nedsat koncentration, øget appetit og vægtøgning. En variant af normen, når den tages, betragtes som et fald i seksuel lyst, manglende evne til at opnå seksuel tilfredshed. Hos mænd kan brystforstørrelse forekomme - gynecomastia.

I sjældne tilfælde er sensoriske forstyrrelser, brændende fornemmelser, krybe under huden mulig. Hos et lille antal patienter hæmmer amitriptylin aktiviteten af ​​den røde knoglemarv, hvilket reducerer indholdet af alle blodlegemer.

En af de farligste bivirkninger er en øget risiko for selvmord. Det tilrådes at begynde at tage medicinen på et hospital under opsyn af medicinsk personale. Før du ordinerer det, skal du sørge for, at patienten ikke har selvmordstanker. I tilfælde af tvivlsomt svar - ordiner mere moderne og sikrere medicin.

Overdosis

Med en stigning i dosis af lægemidlet over 0,5 g kan der forekomme symptomer, der indikerer en overdosis. I dette tilfælde forekommer bevidsthedsdepression op til koma eller omvendt agitation med hallucinationer og delirium. Hvis den tilladte dosis overskrides, øges sandsynligheden for bivirkninger. I dette tilfælde har næsten alle patienter abnormiteter i hjertets arbejde op til svære arytmier. Dosis over 1 g kan være dødelig..

I tilfælde af overdosering er det nødvendigt at indlægge patienten på intensivafdelingen. Når du bruger lægemidlet inde, skal gastrisk skylning, klyster og sorbenter ordineres. Derefter - start afgiftning og symptomatisk terapi. I tilfælde af en injektionsvej til indgivelse, bør gastrisk skylning og sorbenter ikke ordineres. Hvis patienten drak mere end den ordinerede dosis, men ingen patologiske reaktioner er observeret, er omhyggelig monitorering af patienten i løbet af dagen nødvendig.

Doseringsregime

Dosen af ​​amitriptylin vælges individuelt for hver patient. Det er kendt, at lægemidlet i minimale doser praktisk talt ikke har nogen terapeutisk virkning. Medium doser har en spændende virkning, høje har en beroligende virkning. Denne information bruges, når du vælger et doseringsregime..

Først ordineres 50 mg af lægemidlet en gang dagligt, derefter øges hver dosis gradvist med 25 mg. Den gennemsnitlige terapeutiske dosis er 200 mg, men kan om nødvendigt øges eller formindskes. Koncentrationsintervaller, der fører til en spændende og beroligende virkning, er individuelle for hver patient. Virkningen af ​​lægemidlet kan observeres mindst to uger efter administrationens start.

Brugsanvisning

Lægemidlet tages en eller to gange dagligt efter måltider. Den daglige dosis fordeles ligeligt mellem doser. Hvis stoffet tages en gang dagligt, skal du drikke det om aftenen efter middagen. Under behandlingen er det forbudt at køre køretøjer eller udføre arbejde, der kræver en konstant koncentration af opmærksomhed. Med en skarp ophør af brugen af ​​lægemidlet er udviklingen af ​​et abstinenssyndrom muligt. Det bør yderligere afklare tilbagetrækningen af ​​amitriptylin.

Tricyklisk antidepressiva bør ikke kombineres med alkohol. At drikke alkohol er farligt både før du tager pillen og med fordel. Lær mere om interaktionen mellem amitriptylin og alkohol. Derudover er amitriptylin med MAO-hæmmere, andre tricykliske antidepressiva, antiparkinsonmedicin, ganglionblokkere forbudt. Det ordineres med forsigtighed, når man tager SSRI, beroligende midler, antipsykotika, adrenomimetika..

Analoger

Amitriptyline er ikke kun navnet på lægemidlet, men også det aktive stof. Der er analoger med handelsnavne, hvor efter hovedstoffet er navnet på virksomheden, for eksempel amitriptyline ny godt - et lægemiddelfirma NyCOM. Følgende medicin svarer til handling som amitriptylin:

Det første lægemiddel på listen har også det aktive stof amitriptylin, resten - andre stoffer fra listen over tricykliske antidepressiva. Midlerne kan ikke udskiftes, skal du konsultere en læge for at ændre behandlingsregimen.

Anmeldelser

Anmeldelser af patienter, der tager amitriptylin:

Amitriptyline NyCOM - brugsanvisning

INSTRUKTION
til brug af et lægemiddel til medicinsk brug

Registreringsnummer:

Handelsnavn:

International nonproprietær navn:

Doseringsform:

filmovertrukne tabletter

Struktur

En filmovertrukket tablet 10 mg indeholder:
aktivt stof: amitriptylinhydrochlorid 11,3 mg med hensyn til amitriptylin 10 mg;
hjælpestoffer: magnesiumstearat 0,25 mg, povidon 0,83 mg, talkum 2,25 mg, mikrokrystallinsk cellulose 9,5 mg, kartoffelstivelse 28,2 mg, lactosemonohydrat 27,0 mg;
skal: propylenglycol 0,2 mg, titandioxid 0,8 mg, hypromellose 1,2 mg, talkum 0,8 mg.
Én 25 mg filmovertrukket tablet indeholder:
aktivt stof: amitriptylinhydrochlorid 28,3 mg med hensyn til amitriptylin 25 mg;
hjælpestoffer: magnesiumstearat 0,5 mg, povidon 0,6 mg, talkum 4,5 mg, mikrokrystallinsk cellulose 18,0 mg, kartoffelstivelse 38,0 mg, lactosemonohydrat 40,2 mg;
skal: propylenglycol 0,3 mg, titandioxid 0,9 mg, hypromellose 1,4 mg, talkum 0,9 mg.

Beskrivelse

Hvide filmovertrukne tabletter, runde, bikonveks.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATX-kode: [N06AA09]

Farmakologiske egenskaber

Amitriptyline er et tricyklisk antidepressivt middel fra gruppen af ​​ikke-selektive monoamin-genoptagelsesinhibitorer. Det har en stærk thymoanaleptisk og beroligende virkning..
farmakodynamik
Mekanismen for den antidepressive virkning af amitriptylin er forbundet med en stigning i indholdet af norepinephrin og serotonin i det synaptiske spalte i det centrale nervesystem (CNS).
Akkumulering af disse neurotransmittorer sker som et resultat af hæmning af deres omvendt indfangning af membraner af presynaptiske neuroner.
Amitriptyline er en blokering af Ml- og M2-muskarine kolinerge receptorer, H1-histaminreceptorer og al-adrenerge receptorer. I henhold til den såkaldte monoaminhypotese er der en sammenhæng mellem den følelsesmæssige tone og funktionen af ​​neurotransmittere i hjernens synapser.
En klar sammenhæng mellem koncentrationen af ​​amitriptyline i blodplasma og den kliniske virkning er ikke vist, men den optimale kliniske effekt tilsyneladende opnås ved koncentrationer i området 100-260 μg / l.
Klinisk svækkelse af depression opnås senere, end der opnås ligevægts-plasmakoncentration efter 2-6 ugers behandling.
Derudover har amitriptylin en quinidinlignende effekt på hjertets indre..
Farmakokinetik
Sugning
Efter oral administration absorberes amitriptylin hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration i blodplasma (Cmax) opnås inden for 2-6 timer efter administration.
Fordeling
Koncentrationen af ​​amitriptylin i blodplasma hos forskellige patienter varierer markant.
Biotilgængeligheden af ​​amitriptylin er ca. 50%. Amitriptylin binder i vid udstrækning (95%) til plasmaproteiner. Tiden for at nå maksimal koncentration (TCmax) efter oral administration er 4 timer, og ligevægtskoncentrationen er ca. en uge efter behandlingsstart. Distributionsvolumen er ca. 1085 l / kg. Både amitriptylin og nortriptylin krydser morkagen og udskilles i modermælk..
Metabolisme
Amitriptyline metaboliseres i leveren og metaboliseres signifikant (ca. 50%), første gang det passerer gennem leveren. Samtidig gennemgår amitriptyline N-demethylering af cytochrome P450 med dannelsen af ​​den aktive metabolit - nortriptyline. Både amitriptylin og nortriptylin hydroxyleres også i leveren. Nitroxy- og 10-hydroxymetabolit-amitriptylin og 10-hydroxynortriptylin er også aktive. Både amitriptylin og nortriptylin er konjugeret til glucuronsyre, og disse konjugater er inaktive..
Den vigtigste faktor, der bestemmer nyreclearance, og følgelig koncentrationen i blodplasmaet, er hydroxyleringshastigheden. Hos en lille andel af mennesker observeres genetisk bestemt forsinket hydroxylering. Hos patienter med nedsat leverfunktion øges halveringstiden for amitriptylin og nortriptylin i blodplasma.
Avl
Halveringstiden (T1 / 2) fra blodplasma er 9-46 timer for amitriptylin og 18-95 timer for nortriptylin.
Amitriptylin udskilles hovedsageligt af nyrerne og gennem tarmen i form af metabolitter. Kun en lille del af den accepterede dosis amitriptylin udskilles uændret gennem nyrerne. Hos patienter med nedsat nyrefunktion er udskillelsen af ​​amitriptylin- og nortriptylinmetabolitter nedsat, skønt metabolismen som sådan ikke ændrer sig. På grund af dets tilknytning til blodproteiner fjernes amitriptylin ikke fra blodplasmaet ved dialyse..

Indikationer til brug

Endogen depression og andre depressive lidelser.

Kontraindikationer

- Overfølsomhed over for stofferne i lægemidlet;
- brug sammen med MAO-hæmmere og 2 uger før behandlingsstart;
- hjerteinfarkt (inklusive for nylig overført);
- akut alkoholforgiftning;
- akut delirium;
- akut forgiftning med sovepiller, smertestillende og psykotrope stoffer;
- vinkellukning glaukom;
- arytmier;
- lidelser i atrioventrikulær og intraventrikulær ledning;
- laktationsperiode;
- laktoseintolerance, laktasemangel og glukose-galactose-malabsorption;
- prostatahyperplasi med urinretention,
- hypokalæmi, bradykardi, medfødt syndrom af langstrakt QT, samt samtidig brug af medikamenter, der fører til forlængelse af QT-intervallet;
- pylorstenose, paralytisk tarmobstruktion;
- børn under 18 år.

omhyggeligt

Sygdomme i det kardiovaskulære system (angina pectoris, arteriel hypertension), blodsygdomme, øget intraokulært tryk, vinkelluk glaukom, fladt forkammer i øjet og akut vinkel i kammeret i øjet, urinretention, prostatahyperplasi, patienter med krampelignende tilstande, blærehypotension, hypertyreoidisme, bipolar lidelse, skizofreni, epilepsi (amitriptylin reducerer anfaldstærsklen), nedsat lever- eller nyrefunktion, kronisk alkoholisme, samtidig brug med antipsykotisk og bruger nyfødte, alderdom.
Hvis du har en af ​​de nævnte sygdomme, skal du sørge for at konsultere din læge, inden du tager medicinen.

Brug under graviditet og under amning

Graviditet
Dyreforsøg har vist bivirkninger i doser flere gange højere end den normale humane dosis..
Klinisk erfaring med amitriptylin under graviditet er begrænset..
Sikkerheden ved amitriptylin under graviditet er ikke fastlagt.
Amitriptyline anbefales ikke under graviditet, især i første og tredje trimester, medmindre den påtænkte fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.
Hvis lægemidlet bruges af gravide kvinder, er det nødvendigt at advare om den høje risiko for en sådan modtagelse for fosteret, især i graviditetens III-trimester. Brug af høje doser af tricykliske antidepressiva i tredje trimester af graviditeten kan føre til neurologiske lidelser hos det nyfødte.
Der er rapporteret tilfælde af døsighed hos nyfødte, hvis mødre brugte nortriptylin (en metabolit af amitriptylin) under graviditet, der har været tilfælde af urinretention.
Amning
Når du bruger amitriptyline, bør amning seponeres. Amitriptylin går over i modermælk. Koncentrationsforholdet mellem modermælk / plasma er 0,4-1,5 hos en ammet baby. Uønskede reaktioner kan forekomme..

Dosering og administration

Tildel indvendigt uden at tygge (umiddelbart efter et måltid).
Voksne.
Den første daglige dosis er 25-50 mg, opdelt i to doser eller som en enkelt dosis før sengetid. Om nødvendigt kan den daglige dosis gradvis øges til 200 mg.
Generel behandling normalt 6 måneder eller mere for at forhindre tilbagefald.
De ældre
Ældre mennesker er mere følsomme over for m-antikolinerge bivirkninger af amitriptylin. Derfor er den anbefalede startdosis for dem 25-30 mg / dag. Normalt 1 gang om dagen (om natten). En yderligere stigning i dosis skal udføres gradvist hver anden dag og om nødvendigt nå doser på 50-100 mg / dag, indtil der opnås en respons (effekt). En yderligere undersøgelse er nødvendig, før der ordineres et andet behandlingsforløb.
Nedsat nyrefunktion
I nærvær af nedsat nyrefunktion kan lægemidlet bruges i den sædvanlige dosis..
Nedsat leverfunktion
Hos patienter med nedsat leverfunktion bør dosis af amitriptylin reduceres.
Behandlingsvarighed
En antidepressiv virkning vises normalt efter 2-4 uger.
Antidepressiv behandling er symptomatisk og bør derfor være lang nok, normalt i 6 måneder eller mere, for at forhindre gentagelse af depression.
Afbestille
Lægemidlet skal seponeres gradvist for at undgå udviklingen af ​​"abstinenser" -syndromet, såsom hovedpine, søvnforstyrrelser, irritabilitet og generelt dårligt helbred. Disse symptomer er ikke et tegn på lægemiddelafhængighed..

Side effekt

Mere end 50% af patienterne, der får medicinen Amitriptyline NyCOM, kan have en eller flere af følgende bivirkninger. Amitriptyline kan forårsage bivirkninger, der ligner dem, der er forårsaget af andre tricykliske antidepressiva.
Nogle af de bivirkninger, der er anført nedenfor, såsom hovedpine, rysten, nedsat opmærksomhedsspænd, forstoppelse og nedsat sexlyst, kan også være symptomer på depression, og de forsvinder normalt med mindre depression..
Forekomsten af ​​bivirkninger er indikeret som: meget ofte (> 1/10); ofte (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, fra det kardiovaskulære system:
Meget ofte: hjertebanken og takykardi, ortostatisk hypotension.
Ofte: arytmi (inklusive ledningsforstyrrelser, forlængelse af QT-intervallet), hypotension, AV-blok, ledningsblok på benene i bundtet af His.
Sjældent: øget blodtryk.
Sjældent: hjerteinfarkt.
Fra nervesystemet:
Meget ofte: beroligende effekt (sløvhed, søvnighed), rysten, svimmelhed, hovedpine.
Ofte: nedsat opmærksomhedsspænd, nedsat smag, paræstesi, ekstrapyramidale symptomer: ataksi, akathisia, parkinsonisme, dystoniske reaktioner, tardiv dyskinesi, talehæmning.
Sjældent: kramper.
Fra urinvejen:
Ofte: urinretention.
På hudens side:
Meget ofte: hyperhidrose.
Sjældent: udslæt, vaskulitis i huden, urticaria.
Sjældent: lysfølsomhed, alopecia.
Fra sanserne:
Meget ofte: nedsat synsskarphed, nedsat indkvartering (læse briller kan være påkrævet under behandlingen).
Ofte: mydriasis.
Sjældent: tinnitus, øget intraokulært tryk.
Sjældent: tab af indkvarteringsevne, forværring af smalvinklet glaukom.
Psykisk lidelse:
Meget ofte: forvirring (forvirring hos ældre patienter er kendetegnet ved angst, søvnforstyrrelse, huskningsbesvær, psykomotorisk agitation, forstyrrede tanker, delirium), desorientering.
Ofte: nedsat opmærksomhedsspænd.
Sjældent: kognitiv svækkelse, manisk syndrom, hypomani, mani, frygt, angst, søvnløshed, mareridt.
Sjældent: aggressivitet, delirium (hos voksne), hallucinationer (hos patienter med skizofreni).
Meget sjælden: selvmordstanker, selvmordsadfærd.
Fra de hæmopoietiske organer:
Sjældent: hæmning af knoglemarvsfunktion, agranulocytose, leukopeni, eosinophilia, thrombocytopenia.
Fra fordøjelsessystemet
Meget ofte: mundtørhed, forstoppelse, kvalme.
Ofte: tandkøds recession, betændelse i munden, tandfald, brændende fornemmelse i munden.
Ikke almindelig: diarré, opkast, hævelse i tungen.
Sjældent: paralytisk tarmobstruktion, hævelse i parotis kirtel, kolestatisk gulsot, nedsat leverfunktion, hepatitis.
Almindelige lidelser:
Ofte: svaghed.
Sjældent: hævelse i ansigtet.
Sjældent: feber.
Fra siden af ​​stofskiftet:
Meget ofte: øget kropsvægt øget appetit.
Sjældent: nedsat appetit.
Meget sjælden: syndrom med utilstrækkelig sekretion af antidiuretisk hormon.
Fra det reproduktive system:
Meget ofte: svækkelse eller øget sexlyst.
Ofte: hos mænd - impotens, erektil dysfunktion.
Sjældent: hos mænd - forsinket ejakulation, gynecomastia; hos kvinder - galaktoré, forsinket orgasme, tab af evnen til at opnå orgasme.
Laboratorieindikatorer:
Ofte: EKG-ændring, forlængelse af QT-intervallet, udvidelse af QRS-komplekset.
Sjældent: unormale leverfunktionsundersøgelser, forøget alkalisk fosfataseaktivitet, transaminaser.
Afbestillingseffekter
Pludselig seponering af behandlingen efter langvarig brug kan forårsage kvalme, hovedpine og lidelse.
Gradvis seponering af lægemidlet var forbundet med kortvarige symptomer, såsom irritabilitet, agitation og forstyrrelser i drømme og søvn i de første to uger af dosisreduktion..
Sjældent forekom individuelle tilfælde af en manisk tilstand eller hypomani inden for 2-7 dage efter afslutningen af ​​langtidsbehandling med tricykliske antidepressiva.

Overdosis

Symptomer
Symptomer på en overdosis af amitrschgillin kan udvikle sig langsomt eller forekomme pludselig. I de første to timer observeres døsighed eller psykomotorisk agitation, hallucinationer og symptomer forbundet med lægemidlets antikolinergiske virkning: mydriasis, takykardi, urinretention, tørre slimhinder, svækket tarmmotilitet, kramper og feber. I fremtiden er en skarp hæmning af funktionerne i centralnervesystemet, nedsat bevidsthed, fremskridt til koma og respirationssvigt mulig.
Hjertesymptomer: arytmi (ventrikulær takyarytmi, flutter og ventrikelflimmer). På EKG er karakteristiske ændringer forlængelsen af ​​PR-intervallet, udvidelsen af ​​QRS-komplekset, forlængelsen af ​​QT-intervallet, udfladning eller inversion af T-bølgen, ST-segmentdepression og varierende grader af blokade af intracardiac ledning, som kan forårsage hjertestop. Hjertesvigt, arteriel hypotension, kardiogen chok, metabolisk acidose og hypokalæmi, forvirring, angstvækkelse, hallucinationer og ataksi kan udvikle sig..
Påvirkning af centralnervesystemet (CNS): hæmning af centralnervesystemets funktioner, alvorlig søvnighed, kramper, koma.
Virkninger på luftvejene: åndedrætssvigt.
Indflydelse på den mentale sfære: psykomotorisk agitation, hallucinationer.
Virkning på det vaskulære system: hypotension.
M-antikolinergiske virkninger: mundtørhed, forstyrret indkvartering, urinretention, muskelkramper.
Behandling:
Behandling - symptomatisk og understøttende.
Afbrydelse af amitriptylinbehandling, gastrisk skylning, selvom der er gået nogen tid efter indtagelse af lægemidlet, idet man tager aktivt kul. Selv i tilsyneladende ukomplicerede tilfælde skal du nøje overvåge patienten. Det er nødvendigt at kontrollere bevidsthedsniveauet, hjerterytmen, blodtrykket og respirationsfrekvensen. Kontroller ofte niveauet for elektrolytter og gasser i blodet. For at forhindre åndedrætsstop er det nødvendigt at sikre luftvejets tålmodighed og mekanisk ventilation. EKG-overvågning bør fortsættes i 3-5 dage. Med udvidelsen af ​​QRS-komplekset, hjertesvigt og ventrikulære arytmier kan pH-forskydningen af ​​blodet til den alkaliske side være effektiv (administration af natriumbicarbonatopløsning eller hyperventilation) med hurtig indgivelse af en hypertonisk opløsning af natriumchlorid (100-200 mmol Na +). Med ventrikulære arytmier er det muligt at bruge traditionelle antiarytmiske lægemidler, for eksempel 50-100 mg lidocaine (1-1,5 mg / kg) intravenøst ​​med yderligere infusion med en hastighed på 1-3 mg / min..
Brug om nødvendigt cardioversion og defibrillering.
Circulationsinsufficiens korrigeres ved hjælp af plasma-substituerende opløsninger, og i alvorlige tilfælde infunderes dobutamin (oprindeligt 2-3 μg / kg / min med en yderligere stigning i dosis, afhængigt af effekten).
Opvækst og kramper kan stoppes af diazepam.
Ved metabolisk acidose bør standardterapi påbegyndes..
Dialyse er ineffektiv, fordi lav blodkoncentration af amitriptylin.
Overdosereaktioner hos forskellige patienter varierer markant.
Hos voksne udvikles moderat eller svær forgiftning, når man tager amitriptyline i en dosis på mere end 500 mg, med en dosis på ca. 1000 mg, et dødeligt resultat.

Interaktion med andre stoffer

Amitriptyline forstærker CNS-depression ved hjælp af følgende lægemidler: antipsykotika, beroligende midler og hypnotika, antikonvulsiva, centrale og narkotiske analgetika, generelle anæstetika og alkohol.
Tricykliske antidepressiva, inklusive amitriptylin, metaboliseres af hepatisk cytokrom P450-isoenzym CYP2D6. Dette isoenzym hos mennesker har adskillige isoformer..
CYP2D6-isoenzymet kan hæmmes af forskellige psykotropiske medikamenter, for eksempel antipsykotika, serotonin-genoptagelsesinhibitorer (undtagen citalopram, en meget svag hæmmer), ß-adrenerge blokkere og den seneste generation af antiarytmiske lægemidler (procainamid, phenytoin, propafenon, esmolol amiodon).
Disse lægemidler kan hæmme metabolismen af ​​tricykliske antidepressiva og øge deres koncentration i blodplasma signifikant. Derudover er isoenzymer CYP2C19 og CYP3A involveret i metabolismen af ​​amitriptylin..
Kontraindikerede kombinationer:
Brug af amitriptyline sammen med MAO-hæmmere er kontraindiceret på grund af risikoen for at udvikle serotoninsyndrom, herunder myoclonus, spasmer under excitation, delirium og til hvem.
Brugen af ​​amitriptyline kan begynde 2 uger efter tilbagetrækning af en irreversibel, ikke-selektiv MAO-hæmmer og en dag efter tilbagetrækning af en reversibel moclobemidinhibitor.
Brug af MAO-hæmmere kan begynde 2 uger efter, at amitriptylin er trukket tilbage. Under alle omstændigheder skal både en MAO-hæmmer og amitriptylin startes med små doser, gradvist øges dem afhængigt af effekten.
Ikke anbefalede kombinationer
Sympathomimetik: amitriptylin forbedrer virkningen på det kardiovaskulære system af adrenalin, efedrin, isoprenalin, norepinephrin, dopamin og phenylephedrine, brugt for eksempel til lokal eller generel anæstesi eller som dråber i næsen.
Adrenergiske blokkeringsmidler: med samtidig brug af amitriptylin med clonidin og methyldopa kan den hypotensive virkning af sidstnævnte blive svækket.
M-anticholinergika: amitriptyline kan forstærke virkningerne af sådanne lægemidler (f.eks. Phenothiazinderivater, antiparkinson-lægemidler, blokkeringsmidler
H1-histaminreceptorer, atropin, biperiden) på synets organer, central nervesystem, tarme og blære.
Samtidig brug af disse lægemidler bør undgås på grund af risikoen for udvikling, inklusive tarmobstruktion og en kraftig stigning i kropstemperatur.
Lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet, herunder antiarytmiske medikamenter (f.eks. Quinidin), H1-histaminreceptorblokkere (f.eks. Terfenadin), nogle antipsykotika (især pimozid og sertindol), bedøvelsesmidler (isofluran, droperidol), chlorhydrat og sotalol. Når de anvendes sammen med amitriptylin, kan disse lægemidler øge risikoen for ventrikulære arytmier..
Antifungale lægemidler, såsom fluconazol og terbinafin, øger koncentrationen af ​​amitriptylin i blodserumet og øger toksiciteten forbundet med det. Eventuelle tilfælde af besvimelse og ventrikelflimmer og flagning.
Lithiumsalte (lithiumcarbonat)
Lithiumsalte interagerer med amitriptylin ved en ukendt mekanisme; denne interaktion kan øge lithiumtoksicitet: rysten, tonic-kloniske anfald, besvær med at huske, uoverensstemmende tænkning, hallucinationer, ondartet antipsykotisk syndrom.
Kombinationer, der kræver forsigtighed
CNS-depressiva: amitriptylin kan øge hæmningen af ​​centralnervesystemets funktioner forårsaget af andre psykosuppressiva, såsom alkohol, sovepiller, beroligende midler og stærke analgetika.
Barbiturater og andre inducere af mikrosomale leverenzymer - enzyminducere, for eksempel rifampicin og carbamazepin, kan forbedre metabolismen af ​​amitriptylin og reducere dens koncentration i blodplasma med en tilsvarende svækkelse af den antidepressive virkning.
Cimetidin, methylphenidat og "langsomme" calciumkanalblokkere øger koncentrationen af ​​amitriptyline i blodplasma, hvilket kan være ledsaget af øget toksicitet.
Amitriptylin og antipsykotika kan gensidigt hæmme hinandens stofskifte. Dette kan føre til et fald i anfaldstærsklen og udviklingen af ​​anfald. Når det kombineres, kan dosisjustering af disse lægemidler være påkrævet..
Samtidig brug af amitriptylin, antipsykotika og sovepiller (droperidol) bør undgås. Ved fælles brug skal der udvises ekstrem forsigtighed..
Sucralfat svækker absorptionen af ​​amitriptylin og kan svække den antidepressive virkning.
Med den samtidige anvendelse af valproinsyre reduceres amitriptylin-clearance fra blodplasma, hvilket kan føre til en stigning i koncentrationen af ​​amitriptylin og dens metabolit, nortriptyline. Med den kombinerede brug af amitriptylin og valproinsyre bør serumkoncentrationer af amitriptylin og nortriptylin overvåges. Dosisreduktion af amitriptylin kan være påkrævet..
Ved anvendelse af amitriptyline sammen med phenytoin hæmmes sidstnævnte metabolisme, og risikoen for dets toksiske virkning øges (ataksi, hyperrefleksi, nystagmus, tremor). I begyndelsen af ​​brugen af ​​amitriptylin hos patienter, der får fenytoin, bør koncentrationen af ​​sidstnævnte i blodplasma overvåges på grund af en øget risiko for hæmning af dets metabolisme. Samtidig skal amitriptylins terapeutiske virkning overvåges, da en stigning i dens dosis kan være nødvendig..
Præparater med Hypericum perforatum reducerer AUC0-12 timer og den maksimale koncentration af amitriptylin i blodplasma med ca. 20% på grund af aktiveringen af ​​hepatisk metabolisme af amitriptyline med isoenzymet CYP3A4.
Denne kombination kan bruges med dosisjustering af amitriptylin afhængigt af resultaterne af måling af dens koncentration i blodplasma.

specielle instruktioner

Inden behandling påbegyndes, er blodtrykskontrol (BP) kontrol nødvendig (hos patienter med lavt eller labilt blodtryk kan det falde endnu mere).
Forsigtighed er påkrævet, når man pludseligt bevæger sig til en lodret position fra en liggende eller siddende position.
Epidemiologiske undersøgelser, der hovedsageligt blev udført hos patienter i alderen 50 år og ældre, viser en øget risiko for knoglebrud ved anvendelse af selektive serotoninoptagelsesinhibitorer og tricykliske antidepressiva. Handlingsmekanismen, der øger denne risiko, er ukendt..
I behandlingsperioden kan der i nogle tilfælde udvikles agranulocytose eller hypokalæmi, i forbindelse med dette anbefales kontrol med perifert blod, især med en stigning i kropstemperatur, udvikling af influenzalignende symptomer og betændelse i mandlen; med forlænget terapi - overvågning af det kardiovaskulære systems (CVS) og leverens funktioner. Hos ældre patienter og patienter med CCC-sygdomme skal hjertefrekvens, blodtryk, elektrokardiogram (EKG) overvåges. På EKG er forekomsten af ​​klinisk ubetydelige ændringer mulig (udjævning af T-bølgen, depression af S-T-segmentet, udvidelse af QRS-komplekset).
Der skal udvises forsigtighed, når man bruger amitriptyline hos patienter, der får cytochrome P450 ZA4-hæmmere eller inducerende midler.
I behandlingsperioden kan der i nogle tilfælde udvikles mydriasis, takykardi, urinretention, tørre slimhinder, nedsat tarmmotorisk funktion..
Kramper, feber er mulig. I fremtiden er en skarp hæmning af funktionerne i centralnervesystemet, nedsat bevidsthed, fremskridt til koma og respirationssvigt mulig.
Under behandlingen bør brug af alkoholholdige drikkevarer udelukkes.
Amitriptylin bør seponeres gradvist, da med en pludselig ophør af administration efter langvarig behandling, især i høje doser, er udviklingen af ​​”abstinenssyndrom” mulig.
På grund af den m-antikolinergiske virkning af amitriptylin er et angreb med forøget intraokulært tryk muligt, samt et fald i lacrimation og en relativ stigning i mængden af ​​slim i tårevæsken, hvilket kan føre til skade på hornhindens epitel hos patienter, der bruger kontaktlinser.
Et tilfælde af dødelig arytmi, der opstod 56 timer efter en overdosis af amitriptylin, er beskrevet..
Hos selvmordspatienter vedvarer selvmordsrisiko under behandlingen indtil betydelig forbedring af depressive symptomer.
Da effekten af ​​amitriptylin forekommer efter 2-4 uger, kræver suicidpatienter omhyggelig overvågning, indtil tilstanden forbedres..
Patienter, der tidligere har haft selvmordsfænomener eller har udtrykt selvmordstanker, eller som forsøgte selvmord før eller under behandlingen, har behov for konstant lægelig tilsyn. Opbevaring og distribution af medicin af ham skal udføres af autoriserede personer.
Amitriptyline (som andre antidepressiva) kan selv øge hyppigheden af ​​selvmord hos personer under 24 år, og derfor, når recept på amitriptyline tilskrives unge (under 24 år), bør risikoen for selvmord og fordelene ved deres anvendelse korreleres.
Hos patienter med manisk-depressivt syndrom kan behandling med amitriptylin provokere en manisk fase. Hvis der opstår maniske symptomer, skal amitriptylin seponeres..
Patienter, der får tri / tetracykliske antidepressiva, lokale og generelle anæstetika, kan have en øget risiko for at udvikle arytmier og faldende blodtryk.
Hvis det er muligt, skal amitriptylin afbrydes inden operationen. I tilfælde af nødsituationskirurgi skal anæstesilægen underrettes om indtagelse af amitriptylin.
Amitriptyline NyCOM kan påvirke effekten af ​​insulin og ændringer i glukosekoncentration efter måltider. Dette kan kræve korrektion af hypoglykæmisk behandling hos patienter med diabetes mellitus..
Depression kan også påvirke glukosemetabolismen..
Den samtidige anvendelse af andre m-antikolinergika kan forstærke den m-antikolinergiske virkning af amitriptylin.
Patienter skal informere deres tandlæge om at tage amitriptylin. Mundtørhed kan føre til en ændring i slimhinden i mundhulen, betændelse, en brændende fornemmelse og tandbåren.
Det anbefales at have en regelmæssig kontrol hos en tandlæge..

Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og bevæge maskiner

Under behandling med amitriptylin anbefales det ikke at køre køretøjer og bevæge maskiner.

Udgivelsesformular

10 mg og 25 mg filmovertrukne tabletter.
50 tabletter i en flaske mørkt glas, korket med en skruehætte af polypropylen, under hvilken der er monteret en pakning med en ring til afrivning, der giver kontrol over den første åbning.
En flaske sammen med brugsanvisningen placeres i en papkasse.

Opbevaringsbetingelser

Ved en temperatur på 15 til 25 ° C.
Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevaringstid

5 år.
Brug ikke den efter udløbsdatoen.